奈拉替尼是人类表皮生长因子受体（HER1、HER2、HER4）酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，已被ExteNET研究证实对HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗有效，并被NALA研究证实对HER2阳性晚期乳腺癌患者具有全身疗效和颅内活性。不过，目前关于 奈拉替尼 治疗HER2阳性乳 ...
米哚妥林 （midostaurin）是一款已经上市的药物，适应症是与化疗联合使用治疗FLT3阳性的急性骨髓性白血病初治患者。值得一提的是，在该适应症上，米哚妥林是25年来的首款新药，也是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病（acute myeloid leukemia,AML）的靶 ...
康奈非尼 由Array BioPharma发现和开发。辉瑞拥有Braftov在美国和加拿大的独家权利。小野制药授权获得Braftov在日本的韩国的独家权利，Medison授权获得Braftov在以色列的独家权利，皮尔法伯集团授权获得Braftov在所有其他国家的独家权利，包括欧洲、拉美和亚 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET,这些激酶除 ...
卡马替尼 就是美国FDA批准的首个针对MET外显子14跳跃突变NSCLC精准靶向药物。对于MET 14跳突NSCLC,卡马替尼是FDA获批的第一个MET抑制剂，该药的获批是基于GEOMETRY mono-1研究，该研究中卡马替尼无论在初治患者还是经治患者都取得了非常好的疗效。卡马替尼一 ...
Lenvima（ 乐卫玛 ）为卫材发现并研发的一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（vegf）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性。Lenvima（乐卫玛）除了抑制正常的细胞功能外，还能抑制与致病性血管生成、肿瘤生 ...
乐伐替尼 是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常 ...
索拉非尼 作为多靶点抗肿瘤酪氨酸激酶抑制剂，2008年其肝癌适应证在我国获批上市，开启了肝癌靶向治疗的新篇章，填补了肝癌系统治疗领域的空白。在此后的十年里，索拉非尼作为肝癌一线系统治疗的首选，地位不可撼动。近年来，多种靶向药物、免疫检查点 ...
TACTICS研究纳入不可切除HCC患者，所有患者需满足Child-Pugh评分≤7、ECOG评分0~1、无血管侵犯（VI）、无肝外扩散（EHS）、病灶大小≤10cm且数量≤10、且无器官功能衰竭。患者入组后随机1：1分配至T组（单用TACE治疗）或TS组（TACE联合 索拉非尼 ）。依 ...
瑞格非尼 是口服多激酶抑制剂，阻滞与血管生成有关的多个蛋白激酶[VEGF受体1-3，酪氨酸受体激酶2 (TIE2)，原癌基因KIT、RET、RAF1、BRAF和BRAF V600E,肿瘤微环境相关受体血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和纤维细胞生长因子受体（FGFR）]。 二项前 ...
赛尔帕替尼 (LOXO-292、Selpercatinib塞尔帕替尼)是一种激酶抑制剂，其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类。RET基因表达是许多癌症的标志，尽管目前已经有多种激酶抑制剂(卡博替尼，索拉非尼，舒尼替尼等)在RET基因突变驱动的癌症中显示出疗效， ...
奥拉帕尼作为一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，对伴BRCA胚系突变的转移性乳腺癌有良好的抗肿瘤活性。奥拉帕尼作为口服PARP抑制剂可用于治疗伴BRCA突变的复发性卵巢癌，且对伴BRCA胚系突变的转移性乳腺癌有良好的抗肿瘤活性。OlympiAD试验旨在比 ...
RET是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，RET蛋白的异常活化能够激活下游的信号通路，驱动细胞分裂、增殖，导致肿瘤产生。 赛普替尼 （selpercatinib,Retevmo）是一款首创、高选择性、强效的RET激酶口服抑制剂，对受体酪氨酸激酶的特异性较高，能够有效抑 ...
日前，美国FDA已批准 妥卡替尼 Tucatinib联合曲妥珠单抗(Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine)，用于在新辅助治疗、辅助治疗或转移性疾病中接受过至少三种HER2靶向药物治疗的局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括伴有脑转移的患者。 妥 ...
过往，卵巢癌的药物治疗以化疗及抗血管生成的靶向药物治疗为主，但此两种药物均不能针对病患作个体化治疗， 奥拉帕尼 （olaparib）的出现，为BRCA基因突变的晚期卵巢癌患者带来了福音。奥拉帕尼是一款口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly (ADP-ribose) poly ...
多项研究表明，HER2mut是内分泌治疗耐药的独特机制。而临床前研究结果已表明，内分泌治疗和 来那替尼 联合治疗可产生叠加的抗肿瘤作用。这项单组多队列II期试验共招募40例患者，研究人员在氟维司群经治(n = 24)或氟维司群初治队列(n = 11)的ER +/HER2mut ...
人表皮生长因子受体2(HER2)是所有乳腺细胞外侧的一种促生长蛋白，据统计，HER2阳性（HER2 +）乳腺癌占所有乳腺癌的20%左右。与HER2阴性乳腺癌相比，HER2 +乳腺癌通常恶性程度更高，更易复发，且高达50%的转移性HER2 +乳腺癌患者会出现脑转移，治疗困难。 ...
来那替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与乳癌其他HER2的小分子药物类似，可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。随着 2020年4月28日来 ...
2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 （Sotorasib）上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变患者中 G12C位点的突变占13％。索托拉西布 ...
索坦 是一种小分子靶向TKI,能够抑制含有裂解激酶结构域的RTK家族（RTK,receptor tyrosine kinase,受体酪氨酸激酶），索坦通过抑制这些RTK、阻断信号转导，从而影响各种细胞过程，如肿瘤生长，肿瘤进展，血管生成和转移。 胃肠道间质瘤GIST（二线） S ...
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