索托拉西布(Sotorasib)作为首款靶向KRAS G12C突变的口服药物,为携带该突变的非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺癌患者带来了突破性治疗选择。通过精准抑制KRAS突变蛋白的活性,索托拉西布显著改善了传统治疗无效的患者的生存前景。
索托拉西布的核心机制在于高选择性抑制KRAS G12C突变蛋白。KRAS基因突变在多种肿瘤中驱动细胞异常增殖,其中G12C突变通过半胱氨酸残基的特定结构改变,使其持续激活下游信号通路(如PI3K/AKT、MAPK)。索托拉西布通过共价结合G12C突变的半胱氨酸,将蛋白锁定在非活性状态,阻断信号传导,从而抑制肿瘤细胞生长。其精准靶向避免了非突变蛋白的干扰,降低系统性毒性。
索托拉西布主要适用于:经基因检测确认携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,以及部分胰腺癌患者。推荐剂量每日一次口服960毫克,可空腹或随餐服用,需整片吞服药片,避免破碎。
特别提示:用药前必须通过验证的基因检测(如PCR或NGS测序)确认KRAS G12C突变;治疗期间需监测肝功能(警惕肝毒性)、心电图(如QTc延长)及常见副作用(如腹泻、疲劳);妊娠及哺乳期禁用,因其可能对胎儿造成危害;避免与强CYP3A抑制剂(如克拉霉素)或葡萄柚汁同服,可能影响药效。
索托拉西布通过精准靶向KRAS G12C突变,为肺癌和胰腺癌患者提供了高效、耐受性良好的治疗选择。其突破性机制、显著疗效及便捷用药方式,显著改变了KRAS突变肿瘤的治疗范式。随着更多医保覆盖和基因检测的普及,索托拉西布有望惠及更多患者,推动肿瘤治疗向“精准医学”时代深入发展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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