厄达替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，包括FGFR1-4。FGFR属于受体酪氨酸激酶家族，在细胞增殖、分化、迁移及血管生成中发挥关键调控作用。当FGFR基因发生突变、融合或扩增时，会导致受体持续激活，驱动肿瘤细胞异常增殖，这一机制在尿路上皮癌、胆管癌等多种实体瘤中被证实。

　　厄达替尼通过与FGFR的ATP结合位点竞争性结合，抑制受体自身磷酸化及下游信号通路（如RAS-MAPK、PI3K-AKT）的激活，从而阻断肿瘤细胞的恶性生物学行为。其分子结构具有高度选择性，对FGFR的抑制活性显著高于其他激酶，这一特性降低了对正常细胞的影响。

　　厄达替尼的临床应用需基于肿瘤组织的分子检测结果。目前获批的适应症为携带FGFR2或FGFR3基因突变/融合的局部晚期或转移性尿路上皮癌，且患者需接受过含铂化疗并出现疾病进展。

　　检测方法包括二代测序（NGS）、荧光原位杂交（FISH）等，需确保检测平台能准确识别点突变、插入缺失、基因融合等变异类型。临床实践中，约10%-15%的尿路上皮癌患者存在FGFR基因异常，这部分人群可从治疗中获益。

　　临床研究显示，在FGFR异常的尿路上皮癌患者中，厄达替尼的客观缓解率（ORR）可达40%以上，中位缓解持续时间（DOR）约6-8个月。部分患者实现完全缓解，疾病控制时间显著延长。

　　厄达替尼作为首个获批的FGFR靶向药物，厄达替尼为分子分型指导下的精准治疗提供了范例，其应用模式也为其他实体瘤的靶向治疗提供了参考。随着检测技术的普及和联合策略的优化，有望进一步扩大获益人群。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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