乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，严重威胁着女性的健康和生命。对于晚期乳腺癌患者，尤其是激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的患者，治疗选择相对有限，且传统治疗手段往往面临耐药问题。然而，随着医学研究的不断深入，一种名为阿培利司（阿博利布，piqray）的靶向药物为这部分患者带来了新的曙光，它专门针对PIK3CA基因突变，开启了晚期乳腺癌精准治疗的新路径。

　　PIK3CA基因编码的蛋白是PI3K激酶亚基，参与PI3K-AKT-mTOR信号通路，该通路与细胞存活密切相关，能激活抗细胞凋亡信号。当PIK3CA基因发生致病性突变时，会产生异常的p110α亚基，使PI3K酶持续处于激活状态，增强细胞内信号传导，最终导致细胞不受控制地增殖，进而形成肿瘤。在HR阳性、HER2阴性的乳腺癌患者中，约40%存在PIK3CA基因突变。

　　阿培利司作为一种口服的PI3K抑制剂，对PI3Kα具有明显的抑制作用。它能够阻断PIK3CA，影响PI3K下游靶点（如Akt）的磷酸化，从而抑制癌细胞的生长和增殖。在体内，阿培利司通过抑制PI3K/Akt信号传导通路，减少肿瘤生长。并且，在抑制PI3K的过程中，还能诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录增加。研究表明，与单独使用阿培利司或氟维司群相比，二者联合使用在PIK3CA突变的乳腺癌细胞系异种移植模型中显示出更强的抗肿瘤活性。

　　阿培利司适用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女以及男性的HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者需满足以下条件：经FDA批准的测试方法确定为PIK3CA基因突变，且在当前或此前接受内分泌治疗方案后出现疾病进展。这一精准的适用范围，使得携带PIK3CA基因突变的患者能够得到更具针对性的治疗。

　　在一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验中，纳入了572例PIK3CA突变的HR阳性、HER2阴性晚期进展性或复发性转移性乳腺癌患者。其中，接受阿培利司联合氟维司群治疗的患者，无疾病进展（PFS）中位生存期达到了11.0个月，而安慰剂联合氟维司群治疗组仅为5.7个月。这一数据充分显示，阿培利司联合氟维司群能够显著延长患者的无疾病进展生存期，将疾病进展或死亡风险降低了35%。

　　以患者李女士为例，她被诊断为HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌，且存在PIK3CA基因突变。在接受内分泌治疗后，病情出现了进展。随后，医生为她制定了阿培利司联合氟维司群的治疗方案。经过一段时间的治疗，李女士的肿瘤明显缩小，身体状况也有了显著改善，生活质量得到了极大提升。这一案例生动地体现了阿培利司在实际应用中的显著效果，为晚期乳腺癌患者带来了实实在在的生存获益和生活改善。

　　阿培利司的出现，为HR阳性、HER2阴性且伴有PIK3CA基因突变的晚期乳腺癌患者提供了一种全新且有效的治疗选择。通过精准靶向PIK3CA基因突变，它在临床实践中展现出了良好的治疗效果和独特的优势。然而，患者在使用过程中必须严格遵循医嘱，密切关注自身反应，以确保治疗的安全性和有效性，最大程度地从这一创新治疗中获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿博利布(piqray)为特定类型的乳腺癌患者带来了新的治疗希望

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