洛莫司汀为西药,属医保乙类处方药。外观呈黄色粉末状,无臭,难溶于水。作为细胞周期非特异性烷化剂,在肿瘤治疗领域占据重要地位。
洛莫司汀抗癌作用独特。进入人体后,分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分。其一,氯乙胺部分解离出氯形成乙烯碳正离子,对DNA链发起攻击,造成链断裂,同时RNA及蛋白质也遭受烃化,这是抗癌的关键步骤。其二,氨甲酰基部分转化为异氰酸酯或氨甲酸,与蛋白质的赖氨酸末端氨基等反应,不仅影响蛋白质功能,还干扰DNA损伤后的修复,增强抗癌效果。此外,它与多数烷化剂无交叉耐药性,为联合用药提供了广阔空间。
凭借强脂溶性,洛莫司汀能轻松穿透血脑屏障,数分钟内脑脊液药物浓度可达血浆的15%-30%,是脑部肿瘤治疗的有力武器。对成胶质细胞瘤、星形细胞瘤、少突胶质细胞瘤等原发性脑部肿瘤疗效确切,也常用于脑部继发性肿瘤的治疗。常与手术、放疗联合,例如在成人星形细胞肿瘤治疗中,与丙卡巴肼、长春新碱联用作为放疗辅助;小儿髓母细胞瘤术后,也可借助该联合方案辅助治疗。
在实体肿瘤治疗方面,洛莫司汀联合用药方案广泛覆盖多种癌症。与氟尿嘧啶携手,共同对抗胃癌、直肠癌;与甲氨蝶呤、环磷酰胺配合,用于支气管肺癌治疗;还参与到恶性淋巴瘤、霍奇金病等的联合治疗中,为实体肿瘤患者带来希望。
洛莫司汀口服吸收迅速,代谢产物半衰期16-18小时,且存在肝肠循环,药效持久,但也带来迟发性骨髓抑制风险,一般用药后3-8周出现白细胞、血小板下降。大量临床试验证实其疗效,联合治疗可显著延长脑肿瘤患者生存期,缩小实体瘤体积,如胃癌联合治疗方案能提高缓解率,延长无进展生存期。
洛莫司汀虽存在不良反应,但在肿瘤综合治疗中意义重大。严格遵循医嘱、规范监测,能让其更好地发挥抗癌作用,为肿瘤患者带来更多生机。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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