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维利瑞/贝组替凡(Welireg)是破解VHL病治疗难题的靶向利器

时间:2025-07-30 10:39 来源:未知 作者:康必行-小茜

  维利瑞(贝组替凡)的问世,为希佩尔-林道综合征(VHL)相关肿瘤及晚期肾细胞癌的治疗带来了革命性突破。其通过靶向缺氧诱导因子2α(HIF-2α),精准干预肿瘤生长机制,展现出独特的疗效与安全性,成为肿瘤精准医学领域的典范。

维利瑞.jpg

  VHL基因突变导致HIF-2α持续激活,驱动肿瘤血管生成与代谢异常。维利瑞作为选择性HIF-2α抑制剂,通过直接结合HIF-2α,阻止其与HIF-1β形成复合物,进而抑制下游促血管生成基因(如VEGF)的表达。这种机制不仅抑制肿瘤生长,还减少其对缺氧环境的适应性,避免传统治疗中的耐药性问题。体外实验显示,维利瑞对HIF-2α的抑制效力达纳摩尔级别,确保高效靶向性。

  维利瑞适应症涵盖VHL病相关的肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤及胰腺神经内分泌肿瘤,以及经PD-1/PD-L1与VEGF-TKI治疗失败的晚期肾细胞癌。尤其值得关注的是,对于VHL病患者常见的多器官肿瘤综合征,维利瑞提供了一体化治疗选择,避免了多药联用的复杂性。例如,中国VHL患者前三受累器官(肾脏、胰腺、中枢神经系统)均可通过该药获益。

  标准剂量为每日120毫克口服,单次给药,无需特殊饮食要求。治疗需个体化:贫血患者需暂停用药直至血红蛋白恢复,缺氧严重者减量或停药;肝功能不全者轻度无需调整,中重度需谨慎评估;肾功能损害患者轻中度无需调整,重度数据有限需密切监测。药物代谢通过UGT2B17与CYP2C19酶,与强抑制剂(如利福平)联用时需调整剂量。

  维利瑞的核心优势包括:①靶向VHL病核心驱动因子,机制明确;②显著改善肿瘤控制率,延长生存期;③适应症覆盖多器官肿瘤,尤其适用于VHL患者;④副作用可控,管理简便;⑤填补国内HIF-2α抑制剂空白。尽管价格较高,但其为患者带来的生存获益与生活质量提升,使其成为肿瘤精准治疗的重要选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 贝组替凡 https://www.kangbixing.com/drug/belzutifan/


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(责任编辑:康必行-小茜)
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