在肺癌治疗领域，精准靶向药物的研发不断突破传统治疗的局限。罗圣全恩曲替尼（Entrectinib）作为全球首款兼具颅内活性的泛TRK/ROS1抑制剂，以其独特的作用机制和显著疗效，为携带NTRK融合基因或ROS1突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者开辟了新的治疗路径。

　　治疗原理

　　恩曲替尼的核心机制在于精准抑制神经营养性酪氨酸受体激酶（TRK）与ROS1的异常活性。TRK基因融合和ROS1突变会导致细胞信号通路的过度激活，从而驱动肿瘤生长。恩曲替尼通过高选择性结合这两个靶点，阻断其激酶活性，抑制癌细胞增殖。更关键的是，该药物具备穿透血脑屏障的能力，能够直接作用于颅内转移灶，解决肺癌患者预后恶化的核心难题——脑转移。这一特性使其成为“颅内活性”靶向药物的典范。

　　适应症明确

　　1.ROS1阳性NSCLC：适用于局部晚期或转移性ROS1突变患者，无论是否伴有脑转移。

　　2.NTRK融合阳性实体瘤：涵盖成人及12岁及以上儿童患者，包括肺癌在内的多种实体瘤类型（如肉瘤、乳腺癌等），需确认肿瘤携带NTRK1/2/3融合且无可耐药性突变。

　　用药前必须通过基因检测确认突变状态，确保精准治疗。

　　使用方法

　　用药方案：成人及儿童（≥12岁）推荐剂量均为每日一次600mg口服，胶囊形式，可空腹或随餐服用。儿童患者若体表面积（BSA）在0.91-1.1m²，剂量调整为400mg；BSA 1.11-1.5m²为500mg。治疗期间需监测心电图（预防QT间期延长）、肝功能及神经系统症状。若出现不可耐受毒性，可暂停用药或逐步降低至400mg/300mg。特殊人群如中重度肝损伤者需减量，孕妇禁用（因潜在胎儿风险）。

　　临床数据彰显卓越疗效

　　ROS1阳性NSCLC：一线治疗ORR达68.7%，中位无进展生存期（PFS）17.7个月，总生存期（OS）47.7个月；基线脑转移患者的颅内客观缓解率（IC-ORR）80%，12个月颅内进展风险仅1%。

　　NTRK融合实体瘤：中国亚组ORR达81%，中位无进展生存期（mPFS）30.3个月，颅内病灶缓解率100%。

　　其“颅内-颅外同步控制”能力显著优于传统疗法，部分患者肿瘤完全消退，长期生存成为可能。

　　实际案例

　　某ROS1阳性NSCLC患者，确诊时存在多发性脑转移，接受恩曲替尼治疗6个月后，颅内病灶缩小70%，肺部肿瘤消失，生活质量显著提升，后续维持治疗3年无进展。另一NTRK融合肉瘤儿童患者，经多线治疗失败后，恩曲替尼使肿瘤负荷减少90%，生存期延长至5年，验证了其在儿童人群中的有效性。

　　与其他药品的对比

　　对比其他ROS1抑制剂（如克唑替尼）：恩曲替尼颅内活性更强，对脑转移患者更具优势；且覆盖TRK靶点，适用人群更广。

　　对比化疗或免疫疗法：在突变阳性人群中，恩曲替尼缓解率更高（70%vs传统疗法的30-40%），毒性更可控。

　　对比同类TRK抑制剂：恩曲替尼是唯一兼具颅内活性且覆盖ROS1的药物，治疗选择更灵活。

　　恩曲替尼以“泛靶点+颅内活性”为核心，破解了肺癌靶向治疗的两大瓶颈——特定基因突变与脑转移。其高缓解率、长效控制及良好的安全性，使部分患者从“难治”变为“可治”，甚至实现长期生存。随着基因检测普及和联合治疗策略（如联合免疫药物）的探索，恩曲替尼有望进一步拓宽肺癌治疗边界，成为精准医疗时代的标杆药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：罗圣全/恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)治疗NTRK融合阳性肿瘤展现出持久缓解效果和生存获益

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