塞尔帕替尼是一种高选择性的口服RET激酶抑制剂，专门设计用于靶向携带RET基因融合或突变的肿瘤细胞。RET基因在正常组织中表达有限，但当其发生重排形成融合基因时，会异常激活下游信号通路，驱动肿瘤不受控增殖。这类基因改变存在于多种癌症中，包括非小细胞肺癌、甲状腺癌以及部分胰腺癌、结直肠癌等。塞尔帕替尼通过高效抑制RET蛋白的磷酸化，阻断MAPK、PI3K-AKT等关键信号通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡并抑制转移。临床研究数据显示，在RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，客观缓解率达64%，中位缓解持续时间为17.5个月，且在脑转移患者中也观察到显著的颅内响应。

　　塞尔帕替尼适用于经分子检测确认存在RET基因融合或突变的局部晚期或转移性实体瘤成人及部分儿童患者。推荐剂量为每次160毫克，每日两次，空腹或与食物同服均可。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。用药期间需定期监测肝功能、血压和心电图，因可能出现转氨酶升高、高血压及QT间期延长等反应。常见不良反应包括口干、腹泻、疲劳、便秘和头痛，多数为轻中度，可通过支持治疗或剂量调整管理。若出现3级以上毒性，可考虑暂停用药并评估减量至120毫克每日两次。

　　与其他多靶点激酶抑制剂相比，塞尔帕替尼的最大优势在于其对RET的高度选择性。传统药物如凡德他尼或卡博替尼虽也能抑制RET，但同时作用于VEGFR、MET等多个靶点，导致高血压、手足综合征等脱靶毒性更为显著。而塞尔帕替尼几乎不抑制VEGFR，因此相关副作用发生率明显降低。与免疫治疗相比，塞尔帕替尼起效更快，通常在治疗6-8周内即可评估疗效，尤其适合肿瘤负荷高、症状明显的患者。此外，其良好的血脑屏障穿透能力使颅内病灶控制率高达60%以上，显著优于多数早期靶向药。

　　一位56岁女性因持续咳嗽和胸痛就诊，影像检查发现右肺占位并多发纵隔淋巴结转移，基因检测提示KIF5B-RET融合。患者曾接受化疗无效，随后启动塞尔帕替尼治疗。用药六周后症状明显缓解，三个月后复查CT显示肿瘤缩小超过50%，达到部分缓解。尽管出现轻度口干和间歇性腹泻，但未影响日常生活。该案例充分体现了塞尔帕替尼在难治性RET融合肺癌中的强效性和良好耐受性，为患者赢得了宝贵的无进展生存时间。

　　塞尔帕替尼的出现标志着RET驱动型肿瘤进入精准治疗新时代。其“组织无关”的治疗理念，使不同癌症类型但共享同一分子靶点的患者均可获益。未来，随着分子筛查技术普及和耐药机制研究深入，塞尔帕替尼在联合治疗、序贯策略中的应用将更加优化。患者应在专业医生指导下规范用药，配合定期基因检测和影像评估，以实现长期疾病控制与生活质量的平衡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/睿妥(RETEVMO)对晚期RET融合阳性甲状腺癌的安全性

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