甲状腺癌中,约30%的甲状腺乳头状癌(PTC)患者携带BRAF V600突变——这种突变会持续激活MAPK通路,导致肿瘤侵袭性增强、复发转移风险升高。传统治疗以手术为主,术后辅以碘131或TSH抑制治疗,但对复发或转移的患者效果有限,约20%的患者会发展为难治性病例。曲美替尼的出现,以“高选择性抑制MEK”为核心,为BRAF突变的甲状腺癌患者提供了长期控制的新方案。
甲状腺癌细胞中,BRAF V600突变会“劫持”MAPK通路,即使手术切除了原发灶,残留的癌细胞仍可能因MEK持续激活而复发。迈吉宁通过结合MEK的活性位点,抑制其激酶功能,从而阻断下游信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与迁移。这种“针对突变靶点”的精准性,让迈吉宁在甲状腺癌治疗中表现出更优的疗效和更低的脱靶毒性。临床数据显示,其治疗相关3级及以上不良反应发生率仅为25%,远低于部分多靶点药物的40%以上。
使用方法上,甲状腺癌患者的推荐剂量为每日一次口服2mg(需根据肾功能调整),空腹服用。关键临床试验纳入53例BRAF V600突变的甲状腺癌患者,结果显示客观缓解率高达58%,其中12%的患者达到完全缓解;中位无进展生存期达14.7个月,总生存期尚未达到(意味着多数患者仍在生存)。对比索拉非尼的37%客观缓解率和8.2个月无进展生存期,迈吉宁的疗效提升显著;而与仑伐替尼相比,其副作用更易管理,患者依从性更高。
62岁的李阿姨是甲状腺乳头状癌术后复发患者,转移至颈部淋巴结和肺部,碘131治疗后无效,基因检测显示BRAF V600K突变。开始使用曲美替尼后,12周复查显示颈部淋巴结缩小60%,肺部结节减少,Tg(甲状腺球蛋白)水平从500ng/mL降到80ng/mL(Tg是甲状腺癌的肿瘤标志物,水平下降提示疗效好)。现在的李阿姨,能正常接送孙女上学,生活质量大幅提高。她的医生说:“迈吉宁的精准抑制让李阿姨避免了反复治疗的痛苦,同时获得了更好的控制效果。”
对于BRAF突变的甲状腺癌患者,迈吉宁通过“阻断MEK信号、抑制肿瘤生长”的机制,为长期控制病情提供了可能。这种“精准治疗”的模式,改变了甲状腺癌尤其是晚期病例的治疗现状,让更多患者能像正常人一样生活。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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