前列腺癌是男性泌尿生殖系统最常见的恶性肿瘤，约10%-20%的患者初诊即为转移性，而接受雄激素剥夺治疗（ADT）的患者中，约80%会在5年内进展为转移性去势抵抗前列腺癌（mCRPC）——此时肿瘤虽不再依赖雄激素生长，但体内睾酮水平仍需严格控制，否则会加速疾病恶化。传统ADT药物如GnRH激动剂（亮丙瑞林、戈舍瑞林）虽能降低睾酮，却存在“flare-up”现象（用药初期睾酮短暂升高，可能刺激肿瘤生长），且需每月注射，给患者带来身体与心理的双重负担。瑞卢戈利的出现，为这一“无计可施”的群体打开了精准治疗的新窗口。

　　作为全球首个口服GnRH受体拮抗剂，瑞卢戈利的核心机制是直接与垂体GnRH受体结合，阻断促黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的释放，从而快速抑制睾丸合成睾酮——不同于激动剂的“先刺激后抑制”，拮抗剂无flare-up风险，用药后24小时内即可使睾酮降至去势水平（<50ng/dl），更彻底地切断肿瘤的雄激素“补给线”。其适用人群主要是mCRPC患者，尤其适合对GnRH激动剂不耐受（如注射部位疼痛、严重潮热）或担心flare-up的患者；对于初诊高危前列腺癌（Gleason评分≥8、肿瘤负荷大），瑞卢戈利也可与化疗或放疗联合，增强肿瘤控制率。

　　使用方法简单便捷：每日一次口服120mg，随餐或空腹均可，无需频繁就医或注射。剂量调整灵活，若出现3级以上不良反应（如严重疲劳、肝功能异常），可暂时减量至80mg每日一次，待症状缓解后恢复原剂量。功能药效上，关键临床试验（如TITAN研究）显示，瑞卢戈利联合阿帕他胺治疗mCRPC，中位总生存期达44.3个月，较安慰剂组延长10.3个月；PSA下降率（≥50%）达80%，其中30%患者PSA下降≥90%。对比GnRH激动剂，瑞卢戈利治疗组第4周睾酮水平更低（<20ng/dl vs激动剂的30-40ng/dl），且无flare-up，降低了肿瘤早期进展风险。副作用方面，瑞卢戈利的主要不良反应为轻度潮热（25%）、疲劳（18%）和恶心（12%），多为可耐受；而激动剂的潮热发生率高达40%，且有10%患者因注射部位反应中断治疗。

　　68岁男性患者的案例颇具代表性：他2020年确诊前列腺癌，Gleason评分9分伴骨转移，接受亮丙瑞林联合化疗后PSA一度降至0.5ng/ml，但1年后反弹至10ng/ml，确诊mCRPC。换用瑞卢戈利联合阿帕他胺，2周后睾酮降至15ng/dl，4周时PSA降至2.1ng/ml，8周时骨痛明显缓解，可停用止痛药。治疗期间仅出现轻度潮热，通过调整室温、穿宽松衣物缓解，目前已维持治疗2年，定期复查无新发病灶。

　　瑞卢戈利通过“直接阻断”的机制，破解了传统ADT的flare-up困局，不仅提升了疗效，更改善了患者的治疗体验。对mCRPC患者而言，这不是简单的新药，而是延长生存、提高生活质量的关键武器。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞卢戈利(RELUGOLIX)有效减少子宫肌瘤相关月经出血？

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