激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌是最常见的乳腺癌亚型，内分泌治疗是其基础。然而，PIK3CA基因的激活突变是导致内分泌治疗耐药的主要机制之一。阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂，能特异性抑制PI3K蛋白的p110α亚基。PI3K/AKT/mTOR信号通路在细胞生长、增殖和存活中起核心作用，PIK3CA突变会导致该通路过度激活。阿培利司通过抑制突变后的PI3K蛋白，阻断这条异常活跃的信号传导，从而克服耐药，抑制肿瘤生长。

　　阿培利司与氟维司群联合，用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者通常在既往内分泌治疗期间或之后出现疾病进展。用药前必须通过检测确认肿瘤组织存在PIK3CA突变。该药为口服片剂，每日一次随食物服用以增加吸收。其主要且需高度关注的副作用是高血糖，发生率较高，用药前需控制血糖，用药期间需密切监测血糖并可能需要使用降糖药。其他常见副作用包括皮疹、腹泻等。

　　关键临床试验证实，在PIK3CA突变患者中，阿培利司联合氟维司群相比单用氟维司群，能显著延长无进展生存期。对于存在这一特定耐药机制的患者群体，阿培利司提供了精准的解决方案。有临床案例显示，一位晚期乳腺癌患者在接受多线内分泌治疗和化疗后病情仍进展，伴有骨痛和乏力，基因检测发现PIK3CA突变，随后采用阿培利司联合治疗。数周后，患者疼痛减轻，体力改善，影像学评估显示病灶稳定，为其赢得了宝贵的带瘤高质量生存时间。

　　阿培利司的成功应用是精准医疗在乳腺癌领域的又一典范。它强调了在对晚期激素受体阳性乳腺癌进行内分泌治疗联合靶向治疗时，检测PIK3CA突变状态以指导决策的重要性。对于存在这一突变的耐药患者，阿培利司联合方案成为了标准治疗选择，显著改善了这类患者的预后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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