在非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等多种实体瘤中，RET基因融合或突变是明确的致癌驱动因素。过去，这类患者缺乏针对性的靶向药物，治疗选择有限。赛普替尼是一种高效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂，无论RET融合或突变状态如何，它都能强效抑制RET激酶的活性，从而阻断下游促癌信号通路，抑制肿瘤生长。
塞普替尼的适应症广泛，主要用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌的成人和12岁及以上儿科患者，需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿科患者，以及放射性碘难治性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿科患者。关键临床试验数据显示了卓越的疗效，在RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，赛普替尼治疗带来了高客观缓解率和持久缓解，颅内病灶也显示有效。在RET突变甲状腺髓样癌患者中，缓解率同样很高。
患者每日两次口服塞普替尼。与传统的多靶点激酶抑制剂相比，塞普替尼对RET靶点的选择性极高，这意味着其脱靶效应小，相关的副作用如高血压、手足皮肤反应等发生率较低，耐受性更好。其主要副作用包括肝酶升高、口干、腹泻等。有临床案例表明，一位晚期RET融合阳性非小细胞肺癌患者，伴有脑转移，初治即使用赛普替尼。治疗后不久，肺部原发灶和脑转移灶均显著缩小，咳嗽、头痛等症状迅速缓解，病情长期控制。赛普替尼以其卓越的疗效和良好的安全性，成为RET驱动型肿瘤治疗的新标准，开启了精准靶向治疗的新篇章。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/赛普替尼(RETEVMO)是RET突变甲状腺髓样癌患者的靶向治疗新标准
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