在BRAF V600突变肿瘤的治疗中，MEK抑制剂是联合方案中不可或缺的组成部分，比美替尼作为一种口服、高选择性的MEK1/2抑制剂，通过与BRAF抑制剂康奈非尼联合，协同阻断MAPK信号通路，旨在提高疗效、延缓耐药并改善安全性，是康奈非尼标准联合方案中的固定搭档。
其作用机制是变构、可逆地抑制MEK1/2激酶。MEK是BRAF的直接下游效应器。在BRAF V600突变肿瘤中，MEK被持续激活，进而激活ERK。比美替尼通过抑制MEK，阻断该信号传导。与BRAF抑制剂联合，可产生更强的通路抑制，并减少因单药BRAF抑制导致的通路反馈激活，从而在增强疗效的同时，降低皮肤鳞状细胞癌等不良反应的风险。
比美替尼必须与康奈非尼联合使用，适应症同康奈非尼。使用方法为口服，每日两次，与康奈非尼联合给药。其疗效体现在与康奈非尼的联合数据中。在安全性方面，其与康奈非尼联合的不良反应谱总体可控，常见为胃肠道反应、疲劳、皮疹等，与MEK抑制相关的浆液性视网膜病变、左心室功能障碍等需在治疗期间定期监测。
比美替尼的价值在于其与康奈非尼构成了经过优化验证的联合搭档。该组合的成功应用，再次验证了垂直双靶联合是克服BRAF抑制剂单药耐药的有效策略，并为患者提供了具有特定优势（如更长的生存期、更便利的给药方案）的治疗选择，丰富了临床决策。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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