特泊替尼于2021年2月获得美国FDA加速批准，2023年12月在中国正式批准上市，2024年11月纳入国家医保目录，它是一种口服的间充质-上皮转化因子酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该药物的上市填补了METex14突变肺癌靶向治疗的空白，为这部分患者提供了高效、可及的治疗选择。

　　特泊替尼的作用机制是通过抑制MET受体的磷酸化，阻断MET信号通路的持续激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。METex14跳跃突变会导致MET受体持续激活，促进肿瘤细胞的增殖和转移，传统化疗和放疗手段难以有效控制病情。特泊替尼能够精准地阻断这一异常信号通路，实现对肿瘤的靶向打击。

　　推荐剂量为500毫克每日一次，餐后口服。在1期临床试验中，最高爬坡到1400毫克每日一次仍不是最大耐受剂量，显示出良好的安全性。药物需整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。对于漏服情况，若距下次服药不足8小时，应跳过本次；若服药后呕吐，无需补服，按计划下次服用。

　　临床研究数据显示，特泊替尼在METex14突变晚期非小细胞肺癌患者中表现出显著疗效。VISION研究纳入152例患者，结果显示客观缓解率达到64%，其中初治患者为44%，经治患者为43%。中位无进展生存期为16.5个月，中位总生存期达18.0个月，1年生存率超过65%。特别值得注意的是，在18例基线脑转移患者中，颅内客观缓解率达到67%，中位颅内无进展生存期为12.3个月，显示出良好的颅内病灶控制能力。在安全性方面，常见不良反应包括外周水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高等，3级及以上不良反应发生率较低，整体耐受性良好。

　　与其他MET抑制剂相比，特泊替尼的优势在于其良好的疗效和安全性平衡。该药物是首个在中国获批的MET抑制剂，也是目前唯一一个中位总生存期超过30个月的MET抑制剂。在真实世界研究中，特泊替尼显示出长期获益，最长治疗持续时间可达41.9个月。对于高龄患者（≥75岁）及体能状态较差（PS≥2）的患者，特泊替尼仍能提供临床获益，PS 2分患者的中位总生存期达12.9个月。此外，该药物已纳入国家医保目录，大大提高了患者的可及性和可负担性，标志着METex14跳突肺癌治疗进入"高效、可及、可负担"时代。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)靶向MET信号通路的激酶抑制剂

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