阿培利司（商品名Piqray）于2019年5月24日获得美国FDA批准上市，成为全球首个获批用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期或转移性乳腺癌的靶向药物。它是一种口服磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）α特异性抑制剂，该药物需与氟维司群联合使用，为特定人群提供了精准治疗方案。
阿培利司的作用机制是通过选择性抑制PI3Kα亚基，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞中，该突变导致PI3K通路持续激活，促进肿瘤细胞增殖和存活。阿培利司能够抑制PI3K下游靶点的磷酸化，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与氟维司群联合使用时具有协同抗肿瘤活性。
该药物适用于经内分泌治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期或转移性乳腺癌患者。推荐剂量为每日一次300mg，与食物同服，整片吞服。治疗前需通过FDA批准的诊断测试确认肿瘤组织中存在PIK3CA突变。与氟维司群联合使用时，氟维司群在第1天、第15天和第29天肌内注射500mg，之后每月一次。
临床研究显示，在携带PIK3CA突变的患者中，阿培利司联合氟维司群治疗组的中位无进展生存期为11.0个月，显著优于安慰剂联合氟维司群组的5.7个月，疾病进展或死亡风险降低35%。客观缓解率达到28.0%，而对照组仅为16.2%。该药物为携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择，显著延长了患者的无进展生存期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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