琥珀酸他舒格替尼是一种在研的、口服的、高选择性成纤维细胞生长因子受体抑制剂，目前正针对存在成纤维细胞生长因子受体基因改变的晚期实体瘤（如尿路上皮癌、胆管癌等）进行临床开发。作为新一代抑制剂，其设计旨在优化对成纤维细胞生长因子受体家族的选择性和抑制效力，并寻求改善对已获批的第一代泛成纤维细胞生长因子受体抑制剂（如厄达替尼）可能出现的耐药问题的治疗策略，为存在成纤维细胞生长因子受体信号通路异常激活的肿瘤患者探索更有效、耐受性更佳的治疗选择。

　　成纤维细胞生长因子受体通路在细胞增殖、存活、迁移和血管生成中发挥关键作用。成纤维细胞生长因子受体基因的融合、突变或扩增可见于多种实体瘤，是明确的致癌驱动因素。已获批的成纤维细胞生长因子受体抑制剂证实了该通路作为治疗靶点的有效性，但耐药问题随之出现，机制包括守门残基突变等。他舒格替尼旨在强效抑制成纤维细胞生长因子受体1,2,3亚型，其临床前研究显示，它对多种成纤维细胞生长因子受体激酶结构域突变体也保持活性，表明其有潜力克服部分继发性耐药。在早期临床研究中，他舒格替尼在既往接受过治疗的、携带成纤维细胞生长因子受体基因改变的晚期尿路上皮癌等肿瘤患者中，展示了初步的抗肿瘤活性和可控的安全性特征。

　　作为一种在研的口服药物，其预期使用方式为每日一次。其主要设计功能是抑制成纤维细胞生长因子受体信号通路，从而控制肿瘤生长。与已上市的成纤维细胞生长因子受体抑制剂相比，琥珀酸他舒格替尼可能通过不同的激酶抑制谱和活性，为经治患者提供新的治疗机会。其不良反应谱可能与同类药物有重叠，如高磷血症、口腔炎、指甲毒性、疲劳等，具体特征有待更大规模研究确定。他舒格替尼的研发，反映了针对已验证靶点不断优化药物、以解决临床耐药和改善耐受性为目标的持续创新过程。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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