帕克替尼通过选择性靶向JAK2、IRAK1、FLT3以及ACVR1等激酶,干预异常细胞因子通路,达到缓解脾大、改善贫血等症状的效果。由于不抑制JAK1,帕克替尼在治疗过程中更少引发JAK1相关的副作用(如血小板进一步下降),因此对传统JAK抑制剂无法耐受的患者提供了一种更安全的替代方案。推荐剂量为每日两次,每次200mg,可与食物同服。常见的不良反应包括腹泻、轻中度血小板减少、恶心等,整体耐受性较好。帕克替尼因在临床研究中显著缩小脾脏体积,被美国FDA加速批准用于特定MF患者群体,是当前伴重度血小板减少的骨髓纤维化治疗中的重要选择之一。
【帕克替尼胶囊药物相互作用】
1.中度和强效CYP3A4抑制剂/诱导剂:本品主要由CYP3A4代谢,因此本品禁止与强效CYP3A4抑制剂/诱导剂的共同给药。避免将本品与中度CYP3A4抑制剂/诱导剂同时使用。
2.CYP1A2或CYP3A4底物:本品在体外是CYP1A2和CYP3A4的抑制剂。与CYP1A2或CYP3A4底物同时使用可能会增加这些底物的血浆浓度。应避免将本品与CYP1A2或CYP3A4敏感底物的药物合用。
3.P-gp,BCRP或OCT1底物:本品在体外是p-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)和有机阳离子转运蛋白1(OCT1)的抑制剂。与P-gp、BCRP或OCT1底物同时使用可能会增加这些底物的血浆浓度。应避免将本品与P-gp、BCRP或OCT1敏感底物一起使用。
【帕克替尼胶囊不良反应】
1.最常见(≥20%的患者)不良反应是咳嗽、瘙痒、气短、呕吐、恶心、四肢肿胀、头晕、发烧、流鼻血。
2.可能会导致严重的不良反应,包括:荨麻疹,呼吸困难,面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,严重眩晕,出血不止。腹泻、容易瘀伤、异常出血、胸部跳动、胸痛或胸压、头晕、昏厥、心跳加速或不规则、气喘、胸闷或胸部疼痛,并可能扩散到颈部、下巴或背部、恶心、冷汗、疲劳、四肢突然麻木或无力(尤指身体的一侧),思维混乱,说话困难,难以理解言语,突然出现单眼或双眼视力障碍,突然出现行走障碍,失去平衡,缺乏协调性,疼痛,发热,或一条腿肿胀,精神状态改变,皮肤长出肿块,发烧,喉咙痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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