卡巴他赛(JEVTANA/CABAZITAXEL)是一种半合成紫杉烷类化合物,其前体物从紫杉树针叶中提取而获得,其作用机理与其它紫杉烷类药物相似。通过破坏对有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络起作用并引起细胞分裂和细胞死亡的抑制。该药与泼尼松(prednisone)联用用于治疗既往以含多烯紫杉醇治疗方案的激素难治性的转移性前列腺癌。卡巴他赛是首个被证实对多西他赛失败后的前列腺癌可以延长患者生存的化疗药物,卡巴他赛也因此作为前列腺癌的二线治疗药物。
卡巴他赛的临床应用需遵循“耐药确认+联合增效”原则。用药前需明确多西他赛治疗失败(疾病进展或无法耐受),标准剂量为25mg/m²静脉输注(输注时间≥1小时),每3周1次,联合泼尼松10mg/日口服(抑制肾上腺雄激素合成)。用药前需评估骨髓功能(中性粒细胞≥1.5×10⁹/L)、肝肾功能(胆红素≤1.5倍上限),预处理包括地塞米松8mg(输注前1日、当日、后1日)预防过敏与体液潴留,G-CSF(如非格司亭)预防中性粒细胞减少。其优势在多西他赛耐药患者中尤为显著——可逆转“化疗无效”困境,延长生存期3个月以上;对合并骨转移者,联合骨保护剂(如唑来膦酸)可减少骨相关事件。需注意的是,其对多西他赛敏感患者无效,且避免与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)/诱导剂(如利福平)联用(影响代谢)。
与第一代紫杉烷类药物多西他赛相比,卡巴他赛在化学结构上进行了优化,使其对抗肿瘤药物外排泵的能力增强,从而可能克服部分由该机制导致的耐药性。然而,其毒性谱也有所不同。卡巴他赛最常见的严重不良反应是骨髓抑制,尤其是中性粒细胞减少伴发热的发生率较高,需要密切监控并及时处理。此外,腹泻、疲劳和恶心等也较为常见。因此,它主要被批准用于体能状态相对良好、能够耐受较强化疗的晚期患者。它的出现,填补了多西他赛治疗后疾病进展的治疗空白,为患者提供了序贯治疗的可能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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