肺癌为全球发病率、死亡率较高的恶性肿瘤，非小细胞肺癌（NSCLC）占肺癌的大多数。靶向药物的应用改善了NSCLC患者的预后。拉泽替尼属于第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR‑TKI）。EGFR在细胞信号通路中发挥重要作用，激活后可启动下游信号，促进细胞增殖、存活与迁移。在NSCLC人群，尤其亚洲患者中，EGFR敏感突变（外显子19缺失、L858R）较为常见，突变造成EGFR持续激活，驱动肿瘤细胞异常增殖。拉泽替尼可结合EGFR的ATP结合位点，阻断ATP与EGFR结合，抑制EGFR介导的信号传导，遏制肿瘤细胞增殖分裂；同时可抑制EGFR T790M耐药突变，用于应对部分一代/二代EGFR-TKI的耐药。

　　针对EGFR突变晚期NSCLC一线治疗，拉泽替尼可与埃万妥单抗联合使用。埃万妥单抗为靶向EGFR与MET的双特异性抗体。全球Ⅲ期MARIPOSA研究（NCT04487080）共纳入1074例患者，按2:2:1分为埃万妥单抗+拉泽替尼（A+L）组、奥希替尼组、拉泽替尼单药组。研究结果显示，A+L方案用于初治EGFR突变晚期NSCLC，无进展生存期（PFS）优于奥希替尼单药，可降低疾病进展或死亡风险30%（中位PFS：23.7个月vs 16.6个月；HR：0.70，95%CI 0.58‑0.85；P＜0.001）；无论是否合并脑转移，均可观察到PFS获益。亚洲亚组中位随访22.5个月，A+L方案相比奥希替尼，疾病进展或死亡风险下降35%（HR=0.65；95%CI:0.50‑0.83；P＜0.001），中位PFS 27.5个月对比18.3个月，趋势与总体人群一致。A+L组客观缓解率（ORR）88%（95%CI:84‑92），奥希替尼组ORR 85%（95%CI:80‑90）；A+L组中位缓解持续时间（DoR）26.1个月，奥希替尼组17.5个月，该研究证实A+L一线方案具备临床有效性。

　　拉泽替尼可用于EGFR突变型非小细胞肺癌的治疗，可用于一线联合方案、脑转移人群以及耐药后探索。临床应用中，医师需要结合药物机制、药代动力学、不良反应及风险，依据患者个体情况制定方案，保障用药安全，改善患者预后与生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：兰泽替尼/拉泽替尼(Leclaza/Lazertinib)的主要不良反应解析

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