瑞普替尼 是一种强效、选择性的下一代ROS1和原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂。它通过靶向并抑制由ROS1基因融合这种驱动基因突变所导致的异常蛋白质，从而阻止癌细胞的生长和增殖。它对多种ROS1耐药突变（如G2032R）也有效，这是第一代ROS1抑制剂常常失 ...
黑色素瘤是恶性程度极高的皮肤肿瘤，进展快、侵袭性强、易复发转移，其中BRAF V600突变是晚期黑色素瘤最常见的驱动基因突变，也是肿瘤快速增殖、病情恶化的核心诱因。以往单一BRAF抑制剂治疗虽可短期控瘤，但极易出现通路代偿激活、快速耐药，多数患者短 ...
卡博替尼 是一种独特的酪氨酸激酶抑制剂，不仅靶向血管内皮生长因子受体，还靶向生长停滞特异性蛋白6受体和肝细胞生长因子受体(细胞质间质-上皮转化因子:c-MET)。不可切除肝细胞癌通常采用包含免疫检查点抑制剂的方案治疗，此后卡博替尼常作为二线或更 ...
格拉吉布 （Daurismo、glasdegib）是一种口服小分子靶向药物，通过特异性抑制异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变酶的活性，阻断2-羟基戊二酸（2-HG）的异常生成，从而逆转突变导致的表观遗传失调和细胞分化阻滞。该药物与低剂量阿糖胞苷联合使用，适用于年龄 ...
伏立诺他是一种亚乙基酰苯胺异羟肟酸，属于组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACis）。其HDAC抑制潜力使其能够积累乙酰化组蛋白。这反过来可以恢复癌细胞的正常基因表达并激活多种信号通路。实验证明伏立诺他在许多癌细胞系中诱导组蛋白乙酰化和细胞毒性，增加p ...
洛拉替尼 高效的颅内保护，是保障ALK阳性肺癌患者实现长生存目标的基石。脑转移是此类患者最常见的进展模式之一。洛拉替尼凭借独特的大环酰胺结构，具有了更强的血脑屏障穿透能力，在预防新发脑转移方面展现出显著优势。CROWN研究亚洲亚组和中国人群数 ...
卡巴他赛 是一种紫杉烷类化疗药物，在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的治疗中已确立地位，能够明确改善患者的总生存（OS）。基于此，一个合理的假设被提出：在疾病更早的阶段（在发生明确的临床转移之前）使用卡巴他赛，或许能更有效地清除那些影像 ...
马法兰 在体内被代谢为一种活性化合物，这种活性化合物能够与DNA分子中的特定结构发生化学反应。具体来说，马法兰能够与DNA分子中的亮氨酸残基或其他关键结构发生交联，形成DNA-DNA交联或DNA-蛋白质交联加合物。这种交联加合物会干扰DNA的正常结构和功 ...
瑞派替尼是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2020年获得美国FDA批准，用于治疗既往接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼三种及以上药物治疗的晚期胃肠间质瘤成人患者。在中国，它也被批准用于四线治疗，填补了国内GIST后线治疗的空白。GIST是消化道 ...
米达美替尼 （Mirdametinib）是一种口服的高选择性MEK抑制剂，商品名Gomekli，已于2025年2月获得美国FDA批准上市。它的核心本领，就是精准阻断MAPK信号通路中的关键节点——MEK1和MEK2，从而抑制异常细胞的增殖。说得再通俗点：相当于在癌细胞或异常细 ...
在肺癌这个大家族中，小细胞肺癌（SCLC）一直是最凶险的成员之一。确诊时约三分之二的患者已处于广泛期，失去了手术机会；即使对一线治疗有反应，大多数也会在6个月内进展。多年来，二线治疗选择寥寥无几，广泛期患者的五年生存率不足5%。然而，2024年5 ...
吉妥单抗是一种用于治疗血液癌症急性髓系白血病(AML)的药物，适用于年龄在15岁及以上、新近确诊且尚未尝试过其他治疗的患者。常与柔红霉素和阿糖胞苷(其他抗癌药物)联合使用。吉妥单抗的活性成分为gemtuzumab ozogamicin。吉妥单抗用于癌细胞表面带有CD3 ...
米伐木肽是胞壁酰二肽(MDP)的全合成衍生物，MDP是分枝杆菌属细胞壁中最小的天然免疫刺激成分。它具有与天然MDP相似的免疫刺激作用，并具有血浆半衰期较长的优点。NOD2是一种模式识别受体，存在于多种白细胞中，主要是单核细胞和巨噬细胞。它识别细菌细胞 ...
奥格西韦奥是一款口服选择性γ分泌酶抑制剂，适用于需全身治疗的进展期硬纤维瘤成人患者。硬纤维瘤是罕见且具有侵袭性的软组织肿瘤，也被称作侵袭性纤维瘤病、硬纤维型纤维瘤病。这类软组织肿瘤可造成严重、致残性损害，极少数情况下会危及生命。奥格西 ...
造血干细胞移植相关血栓性微血管病(TA-TMA)是一种干细胞移植后常见的致命并发症，由补体凝集素途径的激活引起。Omeros公司的YARTEMLEA是首个也是目前唯一获批用于治疗TA-TMA的药物。该药于2025年12月23日获得美国FDA批准，已于2026年1月在美国上市，适用 ...
在卵巢癌的复杂领域中，低级别浆液性卵巢癌（LGSOC）是一种较为特殊的亚型。它主要“盯上”45-55岁的女性群体，给这个年龄段本就可能面临诸多健康挑战的女性带来了新的威胁。LGSOC的“狡猾”之处在于，它对化疗的应答率较低。而且，很多时候，当它被发现 ...
在HR+晚期乳腺癌的治疗中，内分泌治疗是基石。但晚期患者不可避免会出现耐药，耐药是内分泌治疗失败的主要原因。对于HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，需要关注内分泌治疗耐药相关基因突变和DNA突变修复相关通路基因突变。这些基因突变一部分是获得性突变，还有 ...
ROS1基因重排已在约2%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中被发现。瑞普替尼成为继克唑替尼和恩曲替尼之后获批的第三个ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。在TRIDENT-1试验的一个亚组队列中，对于既往接受过1种ROS1-TKI治疗且未接受过化疗的患者，瑞普替尼显示出疗 ...
菲卓替尼是一种口服的高选择性JAK2抑制剂，可用于治疗中度-2或高危原发性或继发性（真性红细胞增多症后或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化（MF）成人患者，虽然目前尚未在我国上市，但已经进入临床试验，希望早日通过并成功上市。菲卓替尼的推荐剂量为 ...
阿西米尼（Asciminib）是一种全球首创的STAMP抑制剂，用于治疗费城染色体阳性慢性髓系白血病（Ph+CML）。它通过独特的变构机制，为CML患者提供了全新的治疗选择，尤其在对传统酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药或不耐受的患者中展现出显著优势。阿西米尼的作 ...
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