美替拉酮是一种选择性11-β羟化酶抑制剂，作用于肾上腺皮质类固醇合成通路的关键步骤。其核心机制在于抑制11-β羟化酶活性，该酶负责催化11-脱氧皮质醇转化为皮质醇，以及11-脱氧皮质酮转化为皮质酮。通过阻断这一环节，药物可显著减少皮质醇的生物合成，同时由于负反馈调节，促使促肾上腺皮质激素分泌增加，导致11-脱氧皮质醇等皮质醇前体物质在血液中蓄积。

　　该药物在临床诊断与治疗中均有应用。在诊断方面，它用于进行促肾上腺皮质激素兴奋试验，通过测定给药前后血浆11-脱氧皮质醇或皮质醇水平的变化，协助评估垂体-肾上腺轴功能，特别是用于鉴别库欣综合征的病因。在治疗方面，它适用于控制肾上腺皮质功能亢进症（如库欣综合征）相关的皮质醇过多症状，常作为手术前准备或放疗起效前的辅助治疗，也可用于无法手术患者的长期症状管理。

　　在治疗皮质醇过多症时，美替拉酮的剂量需高度个体化，通常从小剂量开始，根据血浆或尿液中皮质醇及其前体物质的水平逐步调整，直至达到满意的生化控制。治疗目标是缓解皮质醇过多引起的临床症状与代谢异常，如高血压、高血糖、向心性肥胖等。由于个体反应差异大，且治疗窗较窄，需在专科医生指导下密切监测激素水平调整剂量。

　　药物通过口服给药，常见不良反应源于其药理作用延伸及激素前体蓄积，包括胃肠道不适、头晕、头痛、高血压、低血钾，以及因雄激素前体增加可能引起的多毛、痤疮等。最需警惕的是可能导致肾上腺皮质功能不全，表现为乏力、恶心、低血压等。因此，治疗期间需定期监测电解质、血压及肾上腺皮质功能相关指标。对于肾上腺皮质功能不全风险高的患者，可能需要联用糖皮质激素替代治疗。

　　美替拉酮的应用体现了通过精准干预类固醇合成通路来调控内分泌平衡的治疗思路。其在库欣综合征的鉴别诊断和术前准备中扮演着重要角色。临床使用关键在于精细的剂量滴定与严密的生化及临床监测，以在有效控制皮质醇水平的同时，最大限度地避免医源性肾上腺功能不全或其他代谢紊乱，实现治疗获益与风险的最佳平衡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 美替拉酮 https://www.kangbixing.com/drug/Metyrapone/