奥匹卡朋(Opicapone)是一种高选择性、可逆的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(如卡比多巴)的辅助疗法,用于治疗成人帕金森病出现的“剂末现象”或“开关现象”。该药自2016年起在欧盟获批,2020年获美国FDA批准,目前已在全球多国上市。其核心机制是通过抑制外周COMT酶,减少左旋多巴在外周的代谢,从而增加左旋多巴进入大脑的比例,延长左旋多巴的血浆半衰期,使脑内多巴胺浓度更稳定,有效缩短“关”期(症状加重期)时间。
关键III期研究(BIPARK-1和BIPARK-2)表明,与安慰剂相比,奥匹卡朋50mg每日一次能显著改善帕金森病患者的“关”期时间,平均每日减少“关”期约1.1-1.5小时,并提高“开”期(症状控制良好期)时间。奥匹卡朋的推荐剂量通常为50毫克,每日一次,睡前口服(可与左旋多巴/卡比多巴同服或错开)。
对于无法耐受50毫克剂量的患者,可考虑降至25毫克每日一次。该药最常见的不良反应包括运动障碍(不自主运动,系左旋多巴效应增强的表现)、失眠、肌张力障碍等,但严重不良反应发生率低。与第一代COMT抑制剂托卡朋(因肝毒性风险需频繁监测肝功能)相比,奥匹卡朋无黑框警告,肝毒性风险显著降低;与第二代恩他卡朋(需每日多次服用)相比,奥匹卡朋每日一次的给药方案极大提升了用药便利性和依从性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:奥匹卡朋/阿片哌酮(Ongentys)为帕金森病打通“开”期通道



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