立他司特滴眼液——是一种淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)拮抗剂，通过竞争性拮抗ICAM-1和LFA-1（T细胞表面的整合素蛋白淋巴细胞功能相关抗原-1）的结合过程从而达到阻断T细胞介导的炎症反应的目的，临床用于治疗干眼症的症状和体征。本品为每日2次的滴眼剂，在局部眼部给药180和360天后，47名患者中共有9名患者的血浆谷浓度高于0.5ng/mL（检测定量的下限）。目前，原研诺华制药已经在国内提交临床申请并被批准，国内无仿制药上市。

　　立他司特滴眼液是一种新型的小分子整合素抑制剂，能抑制T细胞活化，抑制炎症介质的释放，从而抑制干眼的炎症通路，达到治疗干眼症状和体征的目的。lifitegrast作用具体机制lifitegrast可结合整合素LFA-1（淋巴细胞功能相关抗原-1），阻断LFA-1/ICAM-1（胞间粘附分子-1）的相互作用，从而破坏T细胞介导炎症的各种关键步骤。LFA-1/ICAM-1的相互作用涉及淋巴细胞活化和迁移的各个方面，LFA-1是存在于白细胞表面的一种蛋白，ICAM-1在干眼症角膜和结膜组织中过量表达，LFA-1/ICAM-1相互作用促进免疫突触的形成，导致T细胞激活并迁移至目标组织。

　　Lifitegrast(立他司特，商品名Xiidra)是首个治疗干眼症的淋巴细胞功能相关拮抗剂类药物，通过阻断淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)和其配体细胞间粘附分子-1(ICAM-1)的相互作用，抑制T细胞活化，抑制炎症介质的释放，从而抑制干眼的炎症通路，从而治疗干眼症状和体VVN001是维眸征。生物研发的新一代LFA-1拮抗剂与Lifitegrast具有相似的药理机制，具有更强的药物活性和稳定性，提高给药舒适度VVN001在中美的1期和工期临床研究，结果显示具有5%VVN001有改善干眼症状和体征的趋势，且安全性较好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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