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针对ALK和ROS1的靶向药物都是克唑替尼(crizotinib)

时间:2018-11-26 11:51 来源:康必行 作者:康必行医疗旅游

  ALK基因重排是非小细胞肺癌(NSCLC)中一种疾病驱动因子,ROS1-RET融合基因是新发现的肺腺癌驱动基因,突变频率约为1%。目前临床针对ALK和ROS1的靶向药物都是克唑替尼(crizotinib),该药物也是Met基因的抑制剂。研究发现60%以上ALK-EML4阳性的肺癌患者,采用克唑替尼进行治疗时可维持病情稳定,效果好的甚至可诱导肿瘤萎缩。

克唑替尼

  这些阳性患者的无进展生存期约为8-10个月(中位时间)。而传统的化疗方法的治疗灵敏度仅为20%,其无进展生存期也只有2-3个月。此外,临床研究显示克唑替尼在ROS1突变阳性的肺癌患者中疗效显著,ROS1重排阳性的进展期NSCLC患者对克唑替尼的治疗敏感度为72%,疗效持续的中位时间为17.6个月,比ALk重排阳性的患者更长(8-10个月)。  

  NSCLC患者在采用克唑替尼(crizotinib)进行治疗的过程中同样会产生耐药性,这可能是治疗过程中,肿瘤细胞异常激活了其他可选的旁支信号通路,如KIT扩增或者EGFR活化等。患者体内可能同时存在多种耐药机制,这也就意味着联合的靶向治疗可能成为战胜抗药性的重要方法。  

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(责任编辑:康必行-小喆)
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