Entrectinib（RXDX-101）是一种口服的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂，该药物在体外和体内实验中对TRKA/B/C，ROS1，ALK融合等靶点显示出了非常好的活性。
ALKA-372-001和STARTRK-1两项研究是该药物针对于TRKA/B/C，ROS1和ALK阳性患者的I期临床研究，纳入了晚期或转移性的多类实体肿瘤，其中包括中枢神经系统转移的患者，共119例患者，观察疗效和安全性。其中3例NTRK阳性的患者获得了100%的缓解率，在14例ROS1的患者中也有12例患者获得了PR以上的缓解，其中包含2例完全缓解，总的缓解率为86%。对于ALK融合阳性的患者（7例）缓解率为57%。最常见的治疗相关不良事件为疲劳/虚弱（47％），味觉障碍（32％），便秘（26％），头晕（21％），感觉异常（21％），腹泻（16％），肌痛（16％）和体重增加（16％）。
纳入多个瘤种的II期研究STARTRK-2正在开展中，该研究是纳入了NSCLC，mCRC，肉瘤，黑色素瘤，甲状腺癌，胶质母细胞瘤，星形细胞瘤，胆管癌，淋巴瘤等多个瘤种的“篮式研究”，从其中期分析的结果可以看出，31例ROS1的患者25例（78%）获得了部分以上缓解，中位PFS为29.6个月，中枢神经系统的缓解率也达到了83%。NTRK和ALK融合类型患者的疗效情况期待进一步的公布。
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