目前为止，全球批准上市的针对VEGFRs靶点的小分子激酶抑制剂共13个。国内上市的VEGFRs靶点药物品种7个，其中索拉非尼和阿帕替尼进入第二批药价谈判医保目录。两款自主研发1.1类新药，为江苏恒瑞的阿帕替尼和正大天晴的安罗替尼。
索拉非尼，商品名多吉美，是拜耳公司的专利药，一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物，它具有双重的抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。2005年经FDA批准上市，可用于治疗肝癌、肾癌、甲状腺癌，以及胃肠道间质瘤的二线治疗，高峰销售额在2015年达到9亿美金。
2009年CFDA批准索拉非尼用于晚期不可手术的肝癌的治疗。2017年第三季度通过药价谈判进入医保目录，可以看到2017年第四季度之后，虽然价格下降了48%，但样本医院索拉非尼的销量增长迅速，拉动总体收入增速达到历史新高。
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