吉瑞替尼 是一种口服选择性FLT3激酶抑制剂，对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）2种不同的突变具有抑制作用。在美国，FDA已于2018年11月批准了吉瑞替尼上市，用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病成人患者 ...
玻玛西尼 /阿贝西利(ABEMACICLIB)是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6抑制剂，它通过与D-细胞周期蛋白结合而被激活。该药物抑制癌细胞的生长，并破坏细胞周期。用作单一药剂或与抗雌激素药组合使用时，它可减小肿瘤大小。是一种片剂的口服药。 MON ...
维纳妥拉 （维纳托克）可以靶向作用于BCL-2蛋白，对于人体内正常的细胞来说，细胞的生长和死亡是按一定规律来进行的，但是白血病的肿瘤细胞却可以在BCL-2蛋白的保护下，极大的将死亡往后延缓，维纳妥拉可以阻断肿瘤细胞的BCL-2蛋白保护层，使肿瘤细胞死 ...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度 ...
玻玛西尼 /阿贝西利(ABEMACICLIB)用于治疗HR阳性（HR+）和HER2阴性（HER2-）晚期乳腺癌或转移性乳腺癌。Verzenio既可单独用于治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌，也可与非甾体芳香酶抑制剂/氟维司群联合治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者。 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)属于FLT3和AXL双重抑制剂，对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效，并同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶，在之前接受过索拉非尼治疗的患者中，54%的FLT3-ITD-D835突变患者达到完全缓解。而在激酶选择上，吉瑞替尼也显 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种有效、选择性、可口服的FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂。ADMIRAL III期研究(NCT02421939)在复发性/难治性FLT3突变阳性急性髓系白血病（AML）患者中进行了吉列替尼与挽救化疗（SC）的对比，基于此研究的中期分析 ...
维纳妥拉 是治疗白血病的靶向药，可以靶向作用于BCL-2蛋白，对于人体内正常的细胞来说，细胞的生长和死亡是按一定规律来进行的，但是白血病的肿瘤细胞却可以在BCL-2蛋白的保护下，极大的将死亡往后延缓，维纳妥拉可以阻断肿瘤细胞的BCL-2蛋白保护层，使 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)用于治疗MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。此次获批是基于一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究(NCT02414139)。 该研究，共纳入了97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期N ...
伊马替尼 适应症： 1.用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期； 2.用于治疗不能切除和或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者； 3.联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph ...
达沙替尼 是一种新型的第二代双重酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在帮助抑制Bcr/ABL1和类固醇受体共激活子（SRC）家族激酶，这是一种在大多数慢性髓细胞白血病（CML）患者和部分ALL患者的费城染色体突变上发现的异常蛋白，它可以触发受损或未成熟白细胞的 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂，与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者，如通过FDA批准的检测所检测到的。 作用机制： 康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V60 ...
塞尔帕替尼 是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中，Selperctinib在低于FGFR1和2的 ...
泊马度胺 是第三代免疫调节药物，与前两代药物不存在交叉耐药，且不需要根据肾功能调整剂量。FDA于2013年批准了泊马度胺的上市，多项研究均证实了以泊马度胺为基础的联合方案对RRMM患者的有效性和安全性。研究者开展了前瞻性试验，探索泊马度胺联合小剂 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一种细胞内酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向作用机制明确。几个临床研究数据有力且前后一致验证了尼达尼布治疗IPF的疗效与安全性。 尼达尼布 TOMORROW试验结果发布，尼达尼布150mg bid治疗组用力肺活量（FVC）年下降 ...
Alkeran( 马法兰 ，美法仑)可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症，恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如：恶性黑色素 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一种多靶点口服药物，在肺癌中联合化疗获得过不错的临床疗效。其众多靶点VEGFRs(VEGFR-1、2、3)、PDGFR(PDGFR-α/β)和FGFR(FGFR-1,2,3)。与内皮细胞和血管周围细胞生长活跃密切相关，被考虑参与了贝伐单抗类药物的耐药 ...
2020年9月4日，美国FDA加速批准 普雷西替尼 Gavreto（pralsetinib）上市，用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者，pralsetinib是一种口服RET抑制剂。Gavreto(普雷西替尼)是第二个批准专门用于治疗RET基因融合NSCLC的药物。值得一提的是， ...
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