德瓦鲁单抗 (DURVALUMAB)是首款免疫疗法药物。作为一种人源化的抗PD-L1蛋白单克隆抗体,与PD1单抗不同的是,它与肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞上表达的PDL1结合。但最终效果与PD1类似,可以阻断PDL1与T细胞表面的PD1结合介导的免疫抑制,重新激发T细胞识 ...
莱特莫韦 是一种实验性抗病毒药物,目前正开发用于预防CMV感染。该药属于一类新的非核苷类CMV抑制剂(3,4-二氢喹唑啉),通过靶向病毒终止酶复合物抑制病毒的复制。莱特莫韦已经获得了FDA的快车道地位和孤儿药地位,目前商品名称为Prevymis,也是美国市场 ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)是一种非甾体抗雄激素类药物,结构和药理作用与氟他胺相似,但它仅与雄激素受体结合,从而阻断雄激素与受体的结合而发挥作用。它没有其他激素或抗激素的作用,是一种活性化合物,不似氟他胺,不首先被代谢。尼鲁米特最初的研究是与睾丸 ...
恩杂鲁胺 治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的3期研究(ENZAMET试验)表明,mHSPC早期的睾酮抑制治疗中加入恩杂鲁胺可显著延长总生存。ENZAMET是首次报道恩杂鲁胺联合睾酮抑制(同时接受多西他赛治疗)OS数据的Ⅲ期临床研究。 mHSPC男性患者按 ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)是与氟他胺同类的非甾体抗雄性激素药物,它能与雄性激素的受体结合,阻止雄性激素与相应的受体结合,发挥抗雄性激素的作用。尼鲁米特nilutamide通过抑制雄激素的分泌,避免睾酮水平的上升,从而达到治疗的作用。但是前列腺癌通过 ...
PROpel是一项全球多中心,随机,双盲Ⅲ期临床研究。纳入mCRPC一线患者796例,入组患者不考虑HRR突变状态,以1:1随机分为治疗组(n=399)与对照组(n=307);其中治疗组受试者接受奥拉帕利(300 mg,bid)+ 阿比特龙 (1000 mg,qd)方案治疗,对照组受试 ...
厄达替尼是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂,可以结合并抑制FGFR1-4的酶活性,还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月,FDA加速批准 厄达替尼 用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌 ...
阿伐普替尼 /阿维普替尼(AYVAKIT)是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂,该药在中国已被批准用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变(包括PDGFRA D842V)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成年患者,这是中国首次批准针对这一 ...
在临床前数据的基础上,研究人员进行了一次I期临床试验。在该试验中,研究人员每周一次或每两周一次给予难治性实体恶性肿瘤患者高剂量的 舒尼替尼 。 该临床试验招募的是对标准治疗无效的晚期癌症患者。使用标准的3+3 I期设计,患者接受递增剂量的 ...
司美替尼 是一种MEK1/2抑制剂,为针对RAS-RAF-MEK-ERK(MAPK)通路下游效应蛋白MEK的抑制剂,可以针对多种携带该通路基因突变的肿瘤类型。该药获批用于治疗2岁及以上的1型神经纤维瘤病(NF1)患者的丛状神经纤维瘤。这是全球首个应用于NF1的靶向药物,有望延 ...
阿伐普替尼 /阿维普替尼(AYVAKIT)是一种经FDA批准的激酶抑制剂,用于治疗具有PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除或转移性GIST的成年人。AYVAKIT是KIT和PDGFRA突变激酶的选择性有效抑制剂。它是FDA批准的唯一一种GIST 1型抑制剂,可 ...
莱特莫韦 /瑞特福韦(PREVYMIS)是一种针对人CMV的高度特异性抗病毒剂,其通过抑制CMV终止酶复合物而具有独特的作用机制。与传统抗CMV药物不同,来特莫韦是一种新型非核苷CMV抑制剂,通过结合和抑制UL56和UL89处的病毒末端酶复合物,作用于病毒复制的晚期 ...
莱特莫韦 /瑞特福韦(PREVYMIS)作为全球首个且目前唯一用于CMV血清阳性的异基因造血干细胞移植受者CMV感染的预防药物,来特莫韦开启了“预防为先”的CMV管理新格局。国家药品监督管理局(NMPA)分别于2021年12月和2022年5月正式批准来特莫韦片及来特莫韦 ...
作为一款口服多激酶抑制剂, 瑞戈非尼 可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中涉及血管生成、肿瘤形成、转移和肿瘤免疫的多种蛋白激酶。这些激酶单独或共同作用,可以控制肿瘤的生长和疾病进展。 2016年,发表在《柳叶刀》的国际多中心Ⅲ期RESORCE研究,评 ...
恩西地平(enasidenib)是美国已批准的口服IDH2抑制剂,用于治疗具有IDH2突变的复发/难治性(R/R)AML成年患者。在临床研究中, 恩西地平 可将细胞内2-HG降低至正常水平,并在反应患者中诱导IDH2突变的未成熟髓样前体和祖细胞分化。 该研究为开放标签、 ...
依维替尼 是突变型异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)的一种口服抑制剂,已获批用于治疗IDH1突变型(mIDH1)急性髓细胞性白血病(AML)。既往研究表明,将阿扎胞苷加入依维替尼可增强mIDH1抑制相关的分化和凋亡。 该研究是一项开放标签、多中心的Ib期试验,旨在评 ...
帕比司他 是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶HDAC抑制剂帕,此药能通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。 既往研究显示,帕比司他联合PIs在治疗MM上表现出协同效应。近期,帕比司他联合硼替佐 ...
图卡替尼 (tucatinib,Tukysa)是一种口服药物,是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外,图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长,在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂,根据体外数据结合并抑制酶活性。厄达替尼还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4,KIT和VEGFR2结合,降低癌细胞表达,提高抗肿瘤活性。 厄达替尼英文名是Erdafitinib或者Balversa。作为一种激酶抑制剂,用于治疗局部晚期 ...
厄达替尼 Balversa是一种FGFR激酶抑制剂,可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月12日,美国FDA批准了厄达替尼用于治疗携带FGFR2/3突变或融合,在铂类化疗 ...
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