阿来替尼 是一款高选择性的针对ALK融合的抑制剂，基于全球III期ALEX研究数据，阿来替尼作为优先推荐被批准一线治疗这部分患者。在III期ALUR研究中，阿来替尼相较化疗可以为克唑替尼经治患者带来PFS的改善以及颅内客观缓解率（ORR）的提高。本次报道了该 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种EGFR/HER2双靶点抑制剂，通过减少EGFR和HER2的自磷酸化，抑制下游的MAPK和AKT信号通路，从而抑制EGFR或HER2过表达肿瘤细胞的增殖。 ExteNET研究旨在评估1年曲妥珠单抗标准治疗基础上序贯应用1年来那替尼是否可使H ...
艾曲波帕 /艾曲博帕(ELTROMBOPAG)由一种叫做eltrombopag的活性物质组成，是一种口服的血小板生成素（TPO）受体激动剂，通过诱导骨髓干细胞的增殖来帮助增加血细胞的生成。艾曲波帕以片剂形式提供，供口服。该药的推荐剂量是每天一次空腹服用50毫克药片 ...
索非布韦 是通过抑制NS5B聚合酶来有效抑制HCV的复制，可以通过作为NS5B聚合酶的底物与胞内的核苷酸磷酸竞争，插入到新产生的核苷酸链中，使链的延伸提前终止，从而抑制丙肝病毒，达到治疗效果的。 索非布韦是一种核苷酸类似物抑制剂，它能够阻断丙 ...
艾曲波帕 /艾曲博帕(ELTROMBOPAG)是一种口服的促血小板生成素（TPO）受体激动剂，在结构和作用机制上与罗米司亭不同，其结合跨膜和TPO受体的近膜区结构域。通过诱导刺激骨髓干细胞增殖和分化，提升血液中血小板水平，降低出血风险。 免疫性血小板减 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合， ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激 ...
2007年在非小细胞肺癌中发现ALK基因重排，2011年FDA批准 克唑替尼 用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，同时，NCCN指南推荐克唑替尼作为ALK重排患者的一线治疗药物。一般来说克唑替尼的耐受性较好，它的副作用大多为1-2级，主要包括消化系统 ...
普纳替尼 /帕纳替尼(PONATINIB)能够让接受过多次预先治疗的慢性期慢性粒细胞白血病（CP-CML）患者保持深度、持久的缓解。普纳替尼（Ponatinib）是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC ...
卡马替尼 Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。该药抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋 ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)是一种小分子激酶抑制剂，FDA批准的适应症包括：1）初发FLT3阳性AML，与标准3+7方案联合，不可单用；2）系统性肥大细胞增多症，系统性肥大细胞增多症伴血液学肿瘤，或肥大细胞白血病。 RATIFY研究是支持 雷德帕斯 Midost ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增多症、伴有相关血液肿瘤或肥大细胞白血病的系统性肥大细胞增多症（统称为AdvSM）。Rydapt成为了英国第一种也是唯一一种获得许可的AdvSM治疗方法，此前该药物已被证明可以为患有该疾病的成年人 ...
瑞戈非尼 是一种新型口服多激酶抑制剂，该药已在美国、欧盟、日本等90多个国家和地区批准使用，于2017年3月24日获CFDA批准上市许可。瑞戈非尼是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成 ...
维纳妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)已用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤，并于2020年因研究其在急性髓系白血病（AML）和多发性骨髓瘤中应用的3期临床试验报告为阳性而备受关注。 试验达到了 维纳妥拉 的总体生存期（OS）优势的主要终点。维 ...
维纳妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)是治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和急性髓系白血病（AML）的高效药物。I/II期临床试验表明，维奈托克对于非霍奇金淋巴瘤（NHL）是安全有效的，美国的研究者进行了一项单中心、回顾性研究，评估了真实世界中复发/难治性非 ...
在中国， 瑞复美 被批准与地塞米松合用治疗先前未经治疗且不适合接受移植的MM成人患者。该药于2013年获批与地塞米松合用治疗曾接受过至少一种疗法的MM的成年患者。瑞复美与地塞米松联用在美国、欧洲、日本及其他约25个国家获批治疗先前未经治疗且不适合 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)具有独特的抗感染，免疫调节，抗肿瘤增生，抗血管生成等作用，与地塞米松联合使用，用于治疗以前曾接受过两种药物治疗（包括来那度胺、硼替佐米）的多发性骨髓瘤患者，并且在最后一次治疗完成60天内或治疗过程中病情恶 ...
肝静脉闭塞病是造血干细胞移植（HSCT）后的严重并发症之一,重度肝静脉闭塞病患者的死亡率可高达100％。 去纤苷 是一种具有抗血栓及促进纤溶作用的单链寡核苷酸混合物。2016年3月30日，美国FDA批准去纤维钠(去纤苷)Defitelio（defibrotide sodium）治疗成 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。体外试验中，在药物存在下，底物蛋白（包括Aiolos和Ikaros）被泛 ...
糖皮质激素是一类天然存在于人体内部并且维系人体健康的皮质类固醇。人们可以通过摄入额外的皮质类固醇来提高身体机能，以有效治疗各种炎症相关疾病。 地夫可特 正是通过减少炎症发挥作用。同时，它还能抑制自身免疫反应，从而阻止免疫系统过度激活而攻 ...
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