普纳替尼 / 帕纳替尼 (PONATINIB)是一种新型激酶抑制剂,结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现,ponatinib(曾用名AP24534)可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现,当ponatinib达到药理学有效浓度水平时,可抑制所有BCR-ABL突变 ...
Unituxin (通用名:dinutuximab)是一种GD2-结合单克隆抗体与糖脂GD2结合。这个糖脂表达在神经母细胞瘤细胞和神经外胚层来源正常细胞上,包括中枢神经系统和周边神经。UNITUXIN与细胞表面GD2结合,诱导GD2细胞,通过抗体-依赖细胞介导细胞毒性(ADCC)和 ...
雷德帕斯 / 米哚妥林 (RYDAPT)与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病(AML)初治患者。这是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法,也是25年来白血病治疗的首个重大突破。Rydapt作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几 ...
雷德帕斯 / 米哚妥林 (RYDAPT)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种受体,如野生型FLT3,FLT3突变型激酶ITD和TKD,KIT(野生型和D816V突变型),PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C(PKC)。Midostaurin抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖,并诱导表达IT ...
维纳妥拉 / 维奈托克 (VENETOCLAX)是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物,其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。其中文名字分别有:维奈托克、维奈克拉、维纳妥拉等,对应的英文名字分别是︰VENCLEXTA、VENETOCLAX和VENCLYXTO。一般情况下,在学 ...
Bavencio( 阿维鲁单抗 )属于PD-(L)1肿瘤免疫疗法,这是当前备受瞩目的一类肿瘤免疫疗法,旨在利用人体自身的免疫系统抵御癌症,通过阻断PD-1/PD-L1信号通路使癌细胞死亡,具有治疗多种类型肿瘤的潜力。阿维鲁单抗在临床前模型中已被证明可以同时参与适 ...
维纳妥拉 / 维奈托克 (VENETOCLAX)是治疗白血病的靶向药,可以靶向作用于BCL-2蛋白,对于人体内正常的细胞来说,细胞的生长和死亡是按一定规律来进行的,但是白血病的肿瘤细胞却可以在BCL-2蛋白的保护下,极大的将死亡往后延缓,维纳妥拉可以阻断肿瘤细 ...
塞利尼索(selinexor)适用于:1、用于治疗成人多发性骨髓瘤。2、与低剂量地塞米松联合治疗难治复发性多发性骨髓瘤(RRMM)。3、用于成人治疗某些类型的弥漫性大B细胞淋巴瘤 一项2/3期、多中心、随机、双盲SEAL研究招募并随机2:1分配了285名晚期转移性 ...
泊马度胺 / 柏马度胺 (POMALIDOMID)为沙利度胺的类似物,具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon(cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分)介导的。体外试验中,在药物存在下,底物蛋白(包括Aiolos和Ikaros)被 ...
泊马度胺 / 柏马度胺 (POMALIDOMID)是继沙利度胺、来那度胺后的第三个可用于治疗多发性骨髓瘤的免疫调节剂类药物,通过对耐药性骨髓瘤细胞的靶向针对性作用,可抑制细胞生长并诱导细胞凋亡,同时还能增强机体自身对肿瘤的免疫反应。 多发性骨髓瘤是 ...
曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)是目前唯一的MEK1和MEK2抑制剂。研究人员发现,MEK抑制剂可增加细胞表面与TNFα结合的受体数量,从而引起更有效的进攻和持续的细胞死亡信号。IFNγ是已知的一种抗肿瘤免疫的关键细胞因子,可进一步增强MEK抑制剂和TNFα ...
Gemtuzumab ozogamicin(吉妥珠单抗,MYLOTARG)是CD33指导的抗体-药物偶联物(ADC)。其抗体部分(hP67.6)识别人CD33抗原。小分子N-乙酰γ-卡奇霉素是通过接头与抗体共价连接的细胞毒性剂。非临床资料表明, 吉妥珠单抗 的抗癌活性是由于ADC与CD33表达 ...
曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。卵巢或腹膜的低级别浆液性癌的特点是MAPK通路异常,相对于高级别浆液性癌,其对化疗的敏感性低。我们在复发性低级别浆液性癌患者中比较了MEK抑制剂曲美替尼与医 ...
达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)是靶向治疗药,是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数 ...
新药 依帕伐单抗 Gamifant(emapalumab-lzsg)已获得美国食品和药物管理局(FDA)批准,该药是一种干扰素γ(INFγ)阻断抗体,用于难治性、复发性或进展性疾病或对常规HLH疗法不耐受的原发性噬血细胞性淋巴组织细胞增多症(HLH)儿童(新生儿及以上)和 ...
达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)是用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。达拉非尼(dabrafenib)是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。 研究背景和方法:已切除 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)是一种IL-1R拮抗剂,其治疗急性痛风的主要作用机理为阿那白滞素可以有效抑制ILlβ、IL-α与IL-1R结合,从而对IL-1的促炎效应进行有效抑制。,经美国FDA批准用于治疗类风湿性关节炎和新生儿发病的多系统炎症性疾病。 ACTION是 ...
阿那白滞素 (ANAKINRA)用于治疗类风湿关节炎、斯蒂尔病和回归热。它通过阻断促炎细胞因子IL-1发挥作用。静脉注射阿那白滞素在治疗细胞因子风暴综合征中可能是有效且安全的。与其他细胞因子阻滞剂相比,阿那白滞素具有很强的安全性和较短的半衰期,因而 ...
卡博替尼 / 卡布替尼 (CABOZANTINIB)是一种喹啉类化合物,为新型多靶点广谱抗癌药物,卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶,包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族(TYRO3、AXL和MER), ...
EGFR20外显子插入突变,属于相对罕见突变,突变分布于外显子20的C-螺旋结构域及其末端环状区。最常见的突变位点是C-螺旋结构域末端环状区,尤其在外显子767和774之间。针对EGFR的靶向治疗效果都很差,化疗联合抗血管生成药物贝伐珠单抗是常用方案。2021 ...
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