卢卡帕尼 （Rucaparib）是一种口服小分子聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得到抑制，那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞的DNA可能无法得到修复，从而导致癌细胞死亡，并可能使得肿瘤生长减缓或停 ...
Belinostat（ 贝利司他 ）是一种新型有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC催化移除组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基中的乙酰基。在体外，能引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。与正常细胞相 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月，美国FDA批准口服小分子泛FGFR抑制剂厄达替尼，用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂 ...
多发性骨髓瘤(multiplemyeloma，MM)是一种起源于B细胞系的恶性肿瘤，其特征为产生单克隆免疫球蛋白的异常浆细胞增多，并在骨髓内恶性增殖，引起骨折和骨髓功能衰竭。FDA于2015年2月批准Farydak（ 帕比司他 ）联合Velcade(Bortezomib，硼替佐米)和地塞米 ...
低级别浆液性癌（以及它们可能产生的浆液性边缘肿瘤）患者的MAPK信号通路常被异常激活。现有的临床试验和单臂研究表明，MEK抑制可能是一种有用的治疗策略，具有一定的抗肿瘤疗效。曲美替尼是MEK1和MEK2的选择性、可逆性变构抑制剂。该药物目前已被用于治 ...
中国国家药品监督管理局批准日服一次的富马酸丙酚替诺福韦片(韦立得，TAF，以丙酚替诺福韦计25mg)上市，该药用于治疗成人和青少年(12岁以上，体重至少为35kg)的慢性乙型肝(HBV)。 韦立得 是一种新型替诺福韦靶向前体药物，研究显示其类似于吉利德韦 ...
泊马度胺 为沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤作用。泊马度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon（cullin-ring E3泛素连接酶复合物组分）介导的。体外试验中，在药物存在下，底物蛋白（包括Aiolos和Ikaros）被泛素化并随后被降解，导致 ...
恩曲替尼 是原肌球蛋白受体激酶(TRK)的强效抑制剂，已被证明对携带NTRK基因融合的实体肿瘤具有抗肿瘤活性，包括中枢神经系统（CNS）活性（它具有穿透血脑屏障的能力）。《柳叶刀肿瘤学》发表了一项汇总分析，对携带NTRK1、NTRK2和NTRK3基因融合的转移性 ...
依鲁替尼 （Ibrutinib）是全球首个口服的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂。BTK是B细胞受体信号传导通路的一种关键信号分子，在恶性B细胞（肿瘤细胞）的存活和扩散中扮演着重要角色。依鲁替尼通过抑制恶性B细胞中的BTK蛋白质，进而抑制肿瘤细胞复制和转移 ...
米哚妥林 （PKC412）是一款酪氨酸激酶抑制剂，能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因，能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞，或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞，米哚妥林还能起到诱 ...
枸橼酸 伊沙佐米 （Ixazomib）是一种蛋白酶体抑制剂，通过抑制多发性骨髓瘤细胞的酶活性从而阻止癌细胞的生长和存活来发挥作用。作为多发性骨髓瘤的二线用药，该药需联合来那度胺和地塞米松治疗多发性骨髓瘤。伊沙佐米的推荐起始剂量为4 mg，在28天治疗 ...
欧洲血液学协会（EHA）第25届大会上公布了评估口服蛋白酶体抑制剂 伊沙佐米 （ixazomib，Ninlaro）治疗多发性骨髓瘤（MM）2项临床研究的结果，包括单药一线维持治疗III期TOURMALINE-MM4研究，以及蛋白酶体抑制剂同类药物转换研究US MM-6。 TOURMALIN ...
克唑替尼 是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达 ...
2018年7月31日 哌柏西利 （爱博新）已经在中国上市，为ER+/HER2-晚期乳腺癌的治疗带来新选择，成为中国患者的福音。哌柏西利（爱博新）为CDK4/6抑制剂，抑制CDK4/6-Cyclin D1复合物的活性，阻止肿瘤细胞通过G1-S期的限制点，阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞 ...
帕博西尼 是首个CDK4/6激酶抑制剂，可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。 除了作为额外的辅助治 ...
BRAF基因突变是一种广谱的基因突变，在恶性实体瘤中的发生率约为7%，恶性黑色素瘤中约为40%-60%、甲状腺乳头状癌为30%-80%、晚期结直肠癌为5%-15%、肺癌2%-4%、恶性胶质瘤3%，并在多种发病率较低的肿瘤包括浆液性卵巢癌、胆管癌、胰腺癌均有一定表达。在 ...
博舒替尼 是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂。大部分CML患者患有被称为费城染色体的基因突变，这导致骨髓产生酪氨酸激酶。这种酶触发骨髓产生过多的畸形不健康的白细胞即粒细胞。粒细胞可以对抗感染。博舒替尼通过阻断酪氨酸激酶刺激骨髓加速产生 ...
特发性肺纤维化(IPF)是一种慢性、进行性和危及生命的纤维化性肺疾病，其特点是肺功能不可逆性下降，预计中位生存期为2-3年。艾思瑞（吡非尼酮胶囊）是首个获批用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的抗纤维化药物。大量国内外研究评估了吡非尼酮的疗效及安全性， ...
卡博替尼 由于其靶点众多，在多种癌症的治疗中都被寄予厚望，目前已经获批用于肝癌、肾细胞癌、甲状腺髓样癌的治疗，在非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤的临床试验也取得优异的效果。而且，卡博替尼对于癌症骨转 ...
卡博替尼 (cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博 ...
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