曲格列汀 / 曲格列丁 (TRELAGLIPTIN)作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有 ...
曲美替尼 （Trametinib）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2 ...
阿普斯特 (APREMILAST)是TNF-α肿瘤坏死因子α，白细胞介素17（IL17）,磷酸二酯酶PDE4抑制剂这些药物中唯一一款口服的靶向药，阿普斯特是专门针对银屑病和银屑病相关的关节炎治疗药物，由于阿普斯特为口服靶向药，因此也备受患者关注，并且阿普斯特的疗 ...
Dabrafenib（ 达拉非尼 ）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E,BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。达拉菲尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度时可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11 ...
阿普斯特 (APREMILAST)是一种口服小分子磷酸二酯酶4抑制药，通过阻断细胞内3ˊ,5ˊ-环腺苷酸降解，引起磷酸二酯酶4表达细胞中3ˊ,5ˊ-环腺苷酸水平的增加起作用。该抑制作用降低了促炎介质的表达，增加了抗炎介质的表达，从而使阿普斯特具有抗炎而非免 ...
劳拉替尼 作用多样且效果强大。其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA已经授予其突破性疗法和孤儿药地位， ...
巴瑞克替尼 / 艾乐明 (BARICITINIB)是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，除类风湿性关节炎外，对强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效 ...
这是一项临床3期的随机安慰剂对照试验，入组的患者为至少使用过伊马替尼和舒尼替尼治疗后进展的转移性或者不可切除的胃肠道间质瘤患者。研究的主要终点是无进展生存期。199例患者随机分配至 瑞格非尼 组+BSC(160mg每天口服，吃三周停一周，4个周期，N=13 ...
巴瑞克替尼 / 艾乐明 (BARICITINIB)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC ...
瑞戈非尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药。2012年，获批用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC)患者。 瑞戈非尼 作为多 ...
克唑替尼 （Crizotinib）是一种抗癌药物，由美国辉瑞制药研发，是口服胶囊状药物。在国内品牌名称为赛可瑞，主要用于治疗已经转移的非小细胞肺癌（扩散到身体的其他部位），主要针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因或ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者。克唑 ...
非布司他 / 非布索坦 (FEBUXOSTAT)属于黄嘌呤氧化酶抑制剂，被用于高尿酸血症/痛风的降尿酸治。作用机制为通过作用于黄嘌呤氧化酶的钼蝶呤中心，使氧化态或还原态的钼辅因子保持孤立状态，从而减少黄嘌呤氧化酶与底物的结合，减少尿酸的生成，从而降低 ...
在中国、美国、日本、欧盟等多个国家， 奥希替尼 （泰瑞沙）都被批准作为EGFR突变阳性的晚期/转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。虽然有30%的NSCLC在确诊时处于相对早期的阶段，还有机会进行手术治疗，但“复发”却是早期患者常见的一个境况。对于EGF ...
非布司他 / 非布索坦 (FEBUXOSTAT)适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗，不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。非布司他治疗痛风患者高尿酸血症的适应证是毋庸置疑的，但对于无临床症状的高尿酸血症，是否需要使用，则应根据高尿酸血症患者的血尿酸水平和 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合 ...
2020年5月6日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 （capmatinib）上市，用于治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患 ...
尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)是一种口服小分子激酶抑制剂，可同时阻断VEGFR、PDGFR和FGFR的信号转导通路。间质性肺疾病（ILD）是包含200多种可导致肺纤维化的疾病群体总称。肺纤维化是一种不可逆的肺组织瘢痕形成，可致肺功能（即用力肺活量）出现不 ...
相比于阿比特龙， 恩杂鲁胺 是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。前列腺肿 ...
恩杂鲁胺 (Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明，苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。 【恩杂鲁胺服用前注意事项】恩杂鲁胺可能会让患者头昏 ...
酪氨酸激酶的胞内受体抑制剂—— 尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)可以抑制肺纤维化的进程；相应的临床试验也证实尼达尼布治疗特发性肺纤维化(IPF，一种特殊的纤维化型间质性肺病,简称：肺间质纤维化)的疗效，但尼达尼布对于其他类型或病因所致的肺间质纤 ...
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