帕博西尼 是一种能选择性抑制细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期调控,阻止肿瘤细胞增殖的口服靶向性药物。Palbociclib(帕博西尼,IBRANCE,爱搏新),是治疗晚期乳腺癌的药品,作为口服治疗药物,医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2 ...
BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)能够使慢性髓系白血病(CML)患者预期寿命接近普通人群,甚至能够使一部分患者停药且不复发。超过20%的CML患者年龄大于70岁。大多数老年患者有其他合并症和多药使用的情况,患者确诊CML时的合并症与总生存期密切相关。与二代 ...
目前EGFR外显子20插入突变NSCLC仍缺少有效的靶向治疗方案, 波奇替尼 是一种靶向EGFR和HER2外显子20插入突变的有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。ZENITH20研究是一项多队列、多中心II期临床研究,研究者评估了波奇替尼用于经治EGFR外显子20插入突变NSCLC患者的 ...
药物帕博西尼(palbociclib)在临床上被批准用来治疗乳腺癌,一项刊登在国际杂志Science上的研究报告中,来自加利福尼亚大学的科学家们通过研究揭示了药物帕博西尼发挥疗效背后的分子机制 这项研究中,我们对 帕博西尼 相互作用的蛋白质的特殊结构进行 ...
卡马替尼 是一种高选择性、有效的MET抑制剂。在GEOMETRY mono-1研究中,卡马替尼在MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者(包括基线时有脑转移的)中显示出有临床意义的缓解率,且安全性可控。本次会议公布了包括MET外显子14跳跃突变、基线有脑转移NSCLC患者在 ...
2014年2月, 艾曲波帕 被美国FDA批准用于治疗对免疫疗法没有充分响应的严重型再生障碍性贫血(SAA)患者的血细胞减少。随后的2018年,艾曲波帕顺利在国内获批,满足了更多患者的用药需求。 艾曲波帕其实是一种血小板生成素受体激动剂,一般通过口服 ...
艾曲波帕 是一种促血小板生成素受体激动剂,它通过诱导刺激巨核细胞(特别是骨髓中发现的大细胞)的分化和增值而发挥作用,适用于治疗对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术反应不佳的慢性免疫性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少症。2016年4月, ...
痛风是一种很常见的疾病,带给病人的,伤害并不算小,在治疗痛风的药物当中, 非布司他 是一种常用到的,并且能够长期服用的药物,很多人对非布司他的服用时间和剂量并不是很清楚,而且服用过程中一些相关的注意事项也是大家应该去做好的。 非布司他片是 ...
2012年12月14日美国食品药品监督管理局(FDA)批准 普纳替尼 Iclusig (ponatinib)治疗有慢性粒性白血病(CML)和Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ ALL),两种罕见血和骨髓疾病的成年。 普纳替尼阻断促进癌细胞发展某些蛋白。药物每天服用 ...
2021年4月20日,礼来制药与Incyte医疗联合公布了第二项III期临床试验(BRAVE-AA1)的结果,该试验用于评估2mg和4mg 巴瑞克替尼 一日一次用于治疗重度斑秃(AA)成人患者的有效性和安全性。这些数据与早些时候公布的首项III期临床试验BRAVE-AA2的主要数据保持一致 ...
米哚妥林(PKC412)属于酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞, 米哚妥林 (Rydapt/mido ...
急性髓性白血病(AML)是最难以治疗的血癌之一。它在骨髓中形成,导致血流和骨髓中异常白细胞数量增加。急性髓细胞白血病通常会迅速恶化,并非所有患者都有机会接受强化化疗。年龄和并发症是限制强化治疗的常见因素。只有大约28%的病人能活五年或五年以 ...
索马鲁肽 在胃内吸收的机制,主要包括: 促进索马鲁肽单体化,使其渗透性更强; SNAC具有亲脂性,可有效地插入到胃上皮的细胞膜中,改变胆固醇磷脂和蛋白质固有的完整性,进而影响细胞膜的流动性,促进渗透; SNAC在胃内有效增加索马鲁肽分子周 ...
日本制药巨头武田(Takeda)的糖尿病新药Zafatek (trelagliptin succinate, 曲格列汀 琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。Zafatek是一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂,为全球上市的首个每周口服一次的降糖药,而市场上同类DP ...
维奈托克 Venclexta的活性药物成分为Venetoclax,这是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形成相关。维奈托克旨 ...
将 马法兰 对多种肿瘤细胞株进行活性测试,实体和血液肿瘤细胞的半数抑制浓度(IC50)总平均值为0.41 uM, 远低于L-PAM (18 uM)。耐药肿瘤细胞系的体外研究表明马法兰的有效性比L-PAM大约提高了300倍。对原发肿瘤细胞进行体外研究,马法兰对乳腺癌、卵巢癌和非 ...
马法兰 于2021年2月26日被美国食品药品监督管理局(FDA)批准与地塞米松联联合用于成年复发难治性多发性骨髓瘤(RRMM)患者的治疗。接下来跟小编一起来了解一下《Drug Design, Development and Therapy》上发表的一篇有关骨髓瘤新兴疗法的综述——聚焦马法兰: ...
透明细胞型(cc)肾细胞癌在肾细胞癌(RCC)中占比约75%。近年来,新型酪氨酸激酶抑制剂(TKI)、免疫检查点抑制剂(ICI)以及TKI-ICI联合治疗的获批,促使晚期ccRCC的治疗不断发展,与舒尼替尼标准治疗相比显示更好的缓解和生存期改善的。 卡博替尼 (Caboza ...
卡博替尼是一种有效的多靶点酪氨酸酶抑制剂(TKIs),靶点包括MET,VEGFR和AXL,通过定位多个靶点﹐卡博替尼能有效阻断肿瘤的增殖和转移。卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3 ...
2018年11月,美国FDA批准礼来制药子公司LoxoOncology的高选择性口服TRK抑制剂Larotretinib( 拉罗替尼 ,LOXO-101,商品名Vitrakvi)上市,用于治疗不可手术或转移性的,现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的,NTRK基因融合而且无已知耐药突变的成人和 ...

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