在中国,糖尿病患病人数超过1.298亿,其中仅有15.8%血糖控制达标。糖尿病易引发大血管病变、微血管病变及其他并发症,严重影响患者生活质量,增加患者疾病负担。其中,心血管疾病是2型糖尿病患者的主要致死原因。在中国,每3位糖尿病患者中,就有1位患有心血 ...
阿尔茨海默症(AD)是一种不可逆转的、进行性的大脑疾病,它会慢慢破坏人的记忆和思维能力,最终破坏执行简单任务的能力。虽然AD的具体病因尚不完全清楚,但它的特点是大脑的变化,包括淀粉样斑块和神经原纤维缠结,导致神经元及其联系的丧失。这些变化 ...
乳腺癌是女性中最常见的恶性肿瘤,三阴性乳腺癌是其中预后相对较差的类型。三阴性乳腺癌约占全部乳腺癌的五分之一,更常见于年轻乳腺癌病人。而且,接近20%的三阴性乳腺癌病人存在BRCA1/2基因的突变。 临床前研究表明,PI3K抑制剂损害同源重组修复通路, ...
研究数据表明, 吉列替尼 对ALK野生型、ALK单个突变和复合突变都具有较高的抑制活性。与已批准的ALK抑制剂相比,吉列替尼对EML4-ALK I1171N+F1174I和I1171N+L1198H突变的半抑制浓度(IC50)更低,抑制活性更高。对L1198F更敏感,类似于克唑替尼。在动物试验 ...
美国当地时间2021年5月21日,强生旗下的杨森制药公司宣布,美国食品药品监督管理局(FDA)加快批准了该公司研发的EGFR/c-Met双抗 Rybrevant (amivantamab-vmjw),用于治疗经FDA批准的测试确认的患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚 ...
诺华(Novartis)宣布评估靶向抗癌药 卡马替尼 (capmatinib)治疗携带MET外显子14跳跃(MET exon14 skipping,METex14)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的关键GEOMETRY mono-1 II期研究结果已发表于《新英格兰医学杂志》(NEJM)。 GEOMETRY mo ...
妥卡替尼 Tucatinib(ONT-380)是一种有效的,选择性的ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶,妥卡替尼具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中,HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸 ...
这项多国的、随机的、双盲的、安慰剂对照的、主动比较的、关键性的临床试验将612名患者随机分为2组。接受口服 图卡替尼 ,每天两次,剂量为300毫克,加上静脉注射曲妥珠单抗,第一周期第1天的负荷剂量为8毫克/公斤,然后每3周6毫克/公斤,以及口服卡培他 ...
名为CPKC412D2201的II期临床试验结果发表在《新英格兰医学杂志》上,数据显示 米哚妥林 治疗系统性肥大细胞增多症的整体缓解率达到了60%,中位缓解时间为24.1个月。 进展期肥大细胞增多症表现为异常增殖的肥大细胞累积侵犯骨髓、肝脏、脾脏以及其它器官 ...
泊沙康唑 作为强效的CYP3A4抑制剂,会导致经CYP3A4代谢的其他药物血药浓度升高,但是对CYP450酶系统中其他亚型的活性没有影响。 (一)、通过CYP3A4代谢的免疫抑制剂 1.西罗莫司:口服泊沙康唑重复剂量给药,西罗莫司的Cmax和AUC分别平均增加6.7倍 ...
泊沙康唑 : 抗菌谱广,对于念珠菌属、荚膜组织胞浆菌、塞多孢子菌、双极菌接合菌、镰刀菌、酵母菌。包括耐氟康唑的非白色念珠菌株、新型隐球菌和曲霉菌都有强大的抑制活性;尤其是对比较罕见、但威胁生命的真菌疾病(接合菌病、镰刀菌病和球孢子菌病等 ...
根据发表在《柳叶刀》上的一项2/3期试验(NCT02101788)的数据,与目前的标准治疗(SOC)相比,MEK抑制剂 曲美替尼 (Mekinist)将复发或持续性低级别浆液性卵巢癌患者的疾病进展或死亡风险降低了52%,使其成为潜在的新SOC. 在260名患者中,曲美替尼组和SOC组 ...
除初始吉西他滨治疗之外,转移性胆管癌的可选治疗方案有限。基于原发肿瘤部位(胆囊内、肝内或肝外胆管),二代测序发现了可能成为治疗靶点的突变和分子异质性。FGFR2抑制剂pemigatinib近期获得了监管机构批准,可用于治疗携带FGFR2基因融合的胆管癌患者。 ...
吉瑞替尼 (gilteritinib,Xospata)是安斯泰来与与日本寿制药株式会社合作发现的一款FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,对FLT3跨膜区内部串联重复(ITD)和FLT3酪氨酸激酶结构域(TKD)2种不同的突变具有抑制作用。值得一提的是,该药曾在美国、日本、欧 ...
伏立康唑 是唑类抗真菌药物,体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。伏立康唑作用机制为抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。伏立康唑在体外对抗真菌药敏感性较低的菌属,如足放线病菌属、镰刀菌属等致病 ...
卡博替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,其靶标包括VEGF受体、MET和TAM激酶家族(TYRO3,AXL,MER)。基于关键的III期CELESTIAL研究结果,卡博替尼已被批准用于以前接受过索拉非尼治疗的晚期HCC患者。在CELESTIAL,相对于安慰剂,卡博替尼显著延长了总生存期[10 ...
波齐替尼 Poziotinib (HMB781-36B) 是一种口服、不可逆的共价TKI,可以绕过由HER2外显子20插入诱导的药物结合口袋中的空间位阻,具有强大的抗肿瘤活性。 NCT03066206研究:这是一项单中心、II 期、开放标签、单臂、多队列临床研究,本次仅报道IV期或 ...
劳拉替尼 是一款有效的,口服的,中枢神经系统渗透的,选择性ROS1-TKI.在临床前模型中,劳拉替尼可以抑制G2032R这一耐药突变。在正在进行的一项I- II期研究(NCT01970865)的I期临床试验部分中,劳拉替尼在ROS1阳性患者中显示出初步的抗肿瘤活性。在The Lancet ...
波奇替尼是一款针对EGFR及HER2第20外显子插入突变的靶向治疗药物,本研究旨在评估 波奇替尼 在这部分患者中的疗效及安全性。在亚裔和高加索人群中,分别有50%和10%的患者携带EGFR基因突变,其中19号外显子缺失和21号外显子L858R突变的患者最为常见,占比 ...
2018年4月23号,权威的学术期刊《自然-医学》,发表了一项重磅研究成果,研究证明: 波奇替尼 可能是EGFR和HER2基因20号外显子插入突变的克星,这一发现瞬间引起了医学界的轰动,其实在2017年10月15-18日,在日本横滨举办的第18届世界肺癌大会(WCLC)上 ...

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