奥拉帕利是一类哺乳动物PARPi.而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂”， 奥拉帕利 获批上市，已被FDA批准用于卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌患者，其在其他肿瘤中的作用也逐渐被发现，有希望成为一种广谱的抗肿瘤药物。 ...
人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关，因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。 奥拉帕利 可使细胞形成PARP-DNA复合体，明显抑制PARP活性，从而导致肿瘤细胞的DNA损伤无法修复，最终走向凋亡。奥拉帕利能够提高细胞毒作用从而提高抗肿瘤活性。尤其 ...
中国国家食品药品监督管理局(CFDA)批准 拉帕替尼 与卡培他滨联用，用于治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼（英文名：Tykerb泰立莎；通用名：甲苯磺酸拉帕替尼片，简称：拉帕替尼）是英国葛兰 ...
拉帕替尼 （TYKERB）联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。推荐剂量为1 250 mg,每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2 000 mg/d,第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1 ...
欧盟委员会（EC）已批准靶向抗癌药 尼拉帕利 （中文商品名：则乐，通用名：niraparib,Zejula），作为一种一线单药维持疗法，用于治疗在接受含铂化疗后完全缓解或部分缓解的晚期卵巢癌（包括卵巢上皮癌、输卵管癌、原发性腹膜癌）患者，不论其生物标志物 ...
2020年9月10日，国家药品监督管理局（NMPA）批准尼拉帕利的补充新药上市申请，用于一线含铂化疗完全或部分缓解的所有（不论其生物标志物状态如何）上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜卵巢癌成人患者维持治疗。 尼拉帕利 此次新适应证的获批主要基于国际 ...
2018年美国食品药品监督管理局（FDA）批准 卢卡帕利 用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗的维持治疗。 ARIEL3是一项多中心、随机、安慰剂对照、双盲的Ⅲ期临床试验，入组患者为≥18岁的高级别浆 ...
培唑帕尼 是一种可以通过口服实现生物利用的、针对血管内皮细胞生长因子（VEGF）受体(VEGFR)-1、-2、-3，血小板衍化生长因子受体（PDGFR）-α、-β，以及干细胞生长因子受体（c-Kit）的三磷酸腺苷（ATP）-竞争性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。用于多种癌症的 ...
第62届美国血液学会（ASH）年会上公布了靶向抗癌药Calquence（acalabrutinib, 阿卡替尼 ）治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）患者II期ACE-LY-004研究（n=124）的长期随访（3年）结果。 MCL是一种典型的侵袭性、罕见的非霍奇金淋巴瘤（NHL），约占所有N ...
培唑帕尼 （Pazopanib、帕唑帕尼）是由葛兰素史克研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，于2009年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。帕唑帕尼可有效抑制抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα、PDGFRβ、 ...
基于一项II期临床BLC2001研究的数据，2019年3月，全球首个FGFR抑制剂 厄达替尼 Erdafitinib获得美国FDA突破性疗法认定，并于4月获得优先审评资格，2019年9月率先在美国获批上市。这一加速获批使得厄达替尼成为全球首款获批的尿路上皮癌靶向治疗药物，为局部 ...
波齐替尼 （Poziotinib,HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌和胃癌。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波齐替尼和5-氟脲嘧啶，铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于HER2过度 ...
众周知，EGFR突变是非小细胞肺癌（NSCLC）最多见的突变。EGFR突变类型繁多，目前已知的EGFR突变类型中，19外显子缺失（del）、21外显子插入（ins）及T790M位点的突变都具有相应获批的酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）治疗，疗效也非常可观。然而，大约有10%的EG ...
肺癌是全世界癌症死亡的主要原因，非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌病例的85%。众所周知，EGFR突变是肺癌靶向治疗的一个重要靶点。在中国，大约30%的患肺癌者携带EGFR突变，尤其是女性不吸烟的群体；而在欧美，这个比例只有10%。携带EGFR突变，意味着可以使用 ...
肺癌是世界上最常见的癌症类型之一，也是导致癌症死亡的首要原因。KRAS基因突变在大约25%的NSCLC患者中出现，13%的患者携带KRAS G12C突变。索托拉西布是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂，它通过与KRAS G12C突变体结合，将KRAS锁死在失活状态，从而不 ...
2017年3月24日——阿斯利康公司宣布，国家食品药品监督管理总局（CFDA）已正式批准第三代肺癌靶向药物 泰瑞莎 （甲磺酸奥希替尼片， AZD9291）用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGF ...
Idhifa(enasidenib, 恩西地平 )是一种IDH2（异柠檬酸脱氢酶）抑制剂，也是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂，它有别于癌症治疗中的化疗、免疫疗法，属于代谢疗法，即通过降低致癌代谢产物，阻断促进细胞生长的几种酶，从而起到间接抑制肿瘤生长的作用。 ...
自2003年美国FDA批准吉非替尼（EGFR-TKI）上市以来，肺癌逐步迈进靶向治疗时代。但在KRAS突变肺癌领域，人类致力于该基因研究长达40余年之久，却仍无有效的抑制剂获批，直至 索托拉西布 （sotorasib,AMG510）获批。而这个非小细胞肺癌KRAS抑制剂索托拉西布（ ...
吉列替尼 （gilteritinib）是一款经FDA批准的一种检测方法证实存在FLT3突变的复发性或难治性（药物难治）急性髓性白血病（AML）成人患者的治疗。该疗法已经通过美国FDA的批准，这种口服疗法在此次批准后成为了复发性或难治性AML患者群体的首个且唯一一个FLT3 ...
Idhifa (Enasidenib, 恩西地平 )是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂。恩西地平Enasidenib靶向突变体IDH2 变异体R140Q,R172S,和R172K在体外比野生型酶在浓度较低约40-倍。突变体IDH2酶被enasidenib的抑制作用导致减低2-羟戊二酸[2-hydroxygluta ...
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