达拉非尼 适用于BRAF V600E或V600K突变阳性而无法切除的或转移黑色素瘤，V600K突变阳性而无法切除的或转移黑色素瘤须与曲美替尼合用。 达拉非尼的用法用量： 1、治疗前须确认患者肿瘤中存在BRAFVGO0E突变或V600K突变。 2、推荐给药剂量方案为口 ...
曲美替尼 是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，促进细胞增殖。BRAFV600E突变导致BRAF通路基本激活，包括MEK1和MEK2本品在体内外均抑制BRAFV600突变的黑色素瘤细 ...
Vandetanib（Caprelsa, 凡德他尼 ）是一种对血管上皮生长因子受体（VEGFR）和表皮生长因子受体（EGFR）均有抑制作用的口服小分子药物。这种药物是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，同时也是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR ...
骨肿瘤是发生于骨骼或其附属组织的肿瘤，人群的发病率约为0.01%，其中，恶心骨肿瘤发展迅速，死亡率高。尤文肉瘤或骨肉瘤患者在确诊后的中位总生存期不到12个月，目前尚无标准疗法。在几个尤文肉瘤和肉瘤的预临床模型中，药理抑制MET信号和异常血管生成展现 ...
布加替尼 于2017年4月批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验，FDA批准布加替尼用于治疗克唑 ...
卡博替尼 （Cabozantinib,Cometriq,XL184）是由美国Exelixis生物制药公司研发，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，卡博替尼有9个靶点。目前卡博替尼已经被FDA批准用于多种癌症的治疗上，一线治疗晚期肾细胞癌效果显著。 卡博替尼的特点 1.多靶 ...
考比替尼 与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。考比替尼通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常，阻止或减慢癌细胞生长。典型的下游截流机理。 考比替尼 的获批，是基于关 ...
依维莫司 联合依西美坦可改善既往接受过NSAI治疗的HR +/HER2- mBC患者的治疗结局。黏膜炎是依维莫司停药的主要原因之一。为减少黏膜炎的发生，DESIREE研究进行了依维莫司剂量递增方案的探索。 患者随机接受依维莫司10 mg/天(EVE-10 mg)治疗24周(w)+ 依西 ...
特泊替尼 是一种口服MET抑制剂用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌患者。推荐剂量为：500mg每天一次，餐后口服。在1期临床试验中，最高爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受剂量。 特泊替尼 不良反应和注意事项有哪 ...
依维莫司 联合依西美坦治疗中国ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌的II期临床研究显示，绝大部分乳腺癌患者为雌激素受体阳性（ER+） 并在一线治疗时接受内分泌治疗（ET），但多数患者最终仍将面临疾病进展。对于仍具有内分泌敏感性的患者而言，单一激素治疗难以取得 ...
FDA批准 德瓦鲁单抗 与依托泊苷+卡铂或顺铂联合，用于先前未接受过治疗的广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）成人患者的一线治疗。它是首款免疫疗法药物。作为一种人源化的抗PD-L1蛋白单克隆抗体，与PD1单抗不同的是，它与肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞上表达的PD ...
拉帕替尼 是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（EbB1）和人表皮因子受体2（EhbB2）。拉帕替尼与卡培他滨联用，适用于ErbB-2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。 ...
随着基础研究的进展，肿瘤新药的研发也进入到了分子机制的层面，《ClinicalCancer Research》于2021年10月13日在线发表了一篇 帕博西尼 的生物标志物的分析目前还没有确定的生物标志物来提高CDK4/6抑制剂的靶向性。文章在芳香化酶抑制剂来曲唑±帕博西尼的新 ...
他替瑞林 适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状，他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH除内分泌作用外，还可以作用在中枢神经系统：提高运动活性，改善共济失调步态，保持觉醒，改善抑郁情绪等作用。 他替瑞林 是一种促甲 ...
奥拉帕利 是一类哺乳动物PARPi.而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂”人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关，因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体，明显抑制PARP活性，从而导致肿瘤细胞的 ...
非甾体AR拮抗剂 尼鲁米特 用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用，其体外抗AR活性IC50值为412nM.本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了其他激素类副作用。 ...
美国食品药品监督管理局批准将 奥拉帕尼 作为前列腺癌的治疗药物，根据临床治疗数据，奥拉帕尼能将患有某种前列腺癌的患者的死亡风险降低了 31％。欧洲医学肿瘤学会（ESMO）大会2020上展示了III阶段PROfound试验的数据，该试验获得了奥拉帕尼的批准。会议期 ...
胃癌作为全球最常见的恶性肿瘤，胃癌的转移的预后仍然很差，中位总生存期不超过一年。阿帕替尼是一种新型口服小分子抗血管生成制剂，适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃或胃-食管结合部腺癌患者。 阿帕替尼 为口服小分子酪氨酸激酶抑 ...
安斯泰来和辉瑞公司宣布，美国FDA接受了为 恩扎卢胺 （enzalutamide）递交的补充新药申请（sNDA），治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者。FDA同时授予这一申请优先审评资格。如果获批，这一疗法可能显著改善mHSPC患者治疗的疗效和安全性。 前列腺 ...
阿伐普替尼 是第一种被批准用于治疗基因组明确的GIST患者的精密疗法。用于治疗患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）的成年人，该疾病具有血小板衍生的生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变，包括PDGFRA D842V突变。 这个审批是根据一个叫做NA ...
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