局部晚期或转移性膀胱癌(尿路上皮癌)的第一个靶向药就是 厄达替尼 ,这款药物治疗尿路上皮癌效果很好,而且口服方便,每天一次,厄达替尼是一种激酶抑制剂,可阻断成纤维细胞生长因子受体的活性,很多患者虽然听说过这个药,但是对于厄达替尼的治疗效果并 ...
聚ADP核糖聚合酶(Poly ADP-ribose Polymerase,PARP)是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。PARP抑制剂通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复、促进肿瘤细胞发生凋亡,从而可增强放疗以及烷化剂和铂类药物化疗的疗效。携带BRCA突变的肿瘤细胞对PARP抑制 ...
盐酸 厄洛替尼 (下文简称“厄洛替尼”)是全球首个作用于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的小分子抑制剂,也是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。该药因为适应证人群庞大、国外市场表现良好及时专利失效日期相对较早,而一度是国内仿制药企业“追 ...
维莫德吉 ,是第一个小分子口服Hh通路抑制剂,用于治疗手术后再现的或不适合于手术的,以及不适合于放射治疗的成人转移性基底细胞癌,或局部晚期基底细胞癌。原研厂家为罗氏旗下的基因公司,于2012年1月30日首先获得批准在美国上市,2013年7月15日,欧盟(EMA ...
第三代EGFR-TKI 奥西替尼 颠覆前两代的结构,重新设计母环,建立不可逆结合,临床前研究证实奥西替尼对EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变均有很强的选择性抑制作用,同时对野生型的抑制作用弱,展示出很好的选择性。 在AURA Ex和AURA 2这两项II期临 ...
拉罗替尼 (Vitrakvi)被批准用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。针对17种肿瘤,有效率高达75%! 【工作原理】 Larotroctinib是原肌球蛋白受体激酶(trks)trka、trkb和trkc.trka的抑制剂,trkb和trkc由基因nt ...
医学杂志《NEJM》上的 哌柏西利 (palbociclib,之间民间翻译帕博西林),作为全世界范围内第一个上市的CDK4/6抑制剂,这一次用总生存期大幅度延长,再一次证明了自己,赢得了满堂彩——事实上,作为第一个上市的CDK4/6抑制剂,用于晚期绝经后激素受体阳 ...
帕比司他 是一种光敏性化合物,是瑞士诺华公司的研发的HDAC抑制剂。帕比司他是首个获得FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤的HDAC抑制剂药物。帕比司他可以引发细胞周期终止和细胞凋亡,对治疗发性骨髓瘤有很好的效果,那么,帕比司他治疗多发性骨髓瘤的效果怎么样 ...
在中国的非小细胞肺癌患者中,约有30%-40%发生EGFR突变,而接受过EGFR-TKI药物(如吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼)治疗的EGFR突变患者中,约三分之二患者会由于T790M突变而产生耐药,导致疾病再次进展,患者亟需得到新的治疗方案。 泰瑞沙 是阿斯利 ...
肺腺癌患者如果有EGFR基因突变,则有比较成熟的靶向药物治疗体系,如第一代靶向药物特罗凯或易瑞沙,第三代靶向药物奥希替尼等。但一个棘手的问题就是靶向药物的耐药。 奥希替尼 耐药的一个主要原因是C797S突变,这种突变如果和T790M突变在同一条染 ...
依维替尼 是一种针对IDHI酶的口服靶向抑制剂,也是首个且唯一一个获得FDA批准治疗IDHI突变R/R AML的药物。依维替尼是一款同类首创的、具有选择性的、针对IDH1基因突变癌症的强效口服靶向抑制剂。IDH1是一种代谢酶,其基因突变存在于包括AML、胆管癌和神经胶 ...
2021年8月12日,基石药业宣布,公司将在2021年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上公布 依维替尼 临床数据。据了解,CS3010-101研究是一项正在中国进行的I期、多中心、单臂研究。该研究旨在评估依维替尼口服治疗携带易感IDH1突变的成人R/R AML患者的药代动力学( ...
仑伐替尼 是一个多靶点的抑制剂,靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret.仑伐替尼疗效对患者起效的时间大致在2周内,但患者自身情况以及疾病进展都会影响仑伐替尼的起效时间,具体起效时间因人而异。2018年8月17日,FDA(美国食品药品 ...
目前,初治的多发性骨髓瘤(MM)依然根据患者适不适合移植进行治疗方案的选择。通常<65岁的患者才能进行自体造血干细胞移植,而MM患者主要为老年患者(在美国初诊MM的中位年龄为69岁),>50%患者不适合移植。不适合移植的患者预后比进行移植的患者更差 ...
乐伐替尼 (lenvatinib),商品名:Lenvima,为一种口服多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,除抑制促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,Chemicalbook包括VEGF1、VEGF2、VEGF3,以及FGFR、PDGFRα、KIT和RET. ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,恩曲替尼针对的靶点和癌症更多,不仅对NTRK1 / 2/3融合的患者有“特效”,同时对ROS1和ALK基因的融 ...
多发性骨髓瘤(MM)是一种浆细胞恶性肿瘤,可导致患者的预期寿命明显缩短。尽管新药沙利度胺,硼替佐米和来那度胺联合作为一线疗法取得显著改善,但是几乎所有的患者会复发,复发疾病的治疗成为一个难题。发表于《血液》杂志的一篇文章将讨论怎样治疗复 ...
超重或肥胖是导致2型糖尿病的重要因素。对于通过健康饮食、积极锻炼以及药物治疗仍然血糖控制不佳的患者,有望迎来一项突破性治疗选择。《柳叶刀》最新在线发表了 司马鲁肽 在2型糖尿病患者中的重要研究突破。STEP-2试验中,每周一次用药可帮助超重或肥 ...
欧盟委员会(EC)宣布有条件批准靶向抗癌药 恩曲替尼 用于治疗12岁及以上神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合阳性实体瘤儿科及成人患者,具体为:疾病局部进展、转移或手术切除可能导致严重患病、且先前没有接受过NTRK抑制剂、没有令人满意的治疗选择的患 ...
肥胖是一种需要长期治疗的慢性疾病,与许多严重健康后果和预期寿命缩短相关。肥胖同时会带来很多并发症,包括2型糖尿病、心脏病、阻塞性睡眠呼吸暂停、慢性肾脏疾病、非酒精性脂肪肝疾病和癌症等。 诺和诺德宣布了 索马鲁肽 III期STEP 4试验的主要结 ...

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