阿泊替尼 已于2020年1月获美国FDA未附加条件的完全(full approval)批准该药上市，是目前首个且唯一上市的GIST精准靶向药物。4月23日，基石药业宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已受理阿泊替尼用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）外显子18...
胃肠间质瘤（GIST）是胃肠道常见的间叶源性肿瘤，伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼分别是GIST的一、二、三线治疗药物，但PDGFRA外显子18突变，尤其是D842V突变的患者对现有靶向药物不敏感，该类患者群体治疗药物匮乏。基于对这类突变激酶构型的分析，研究者...
胃肠道间质瘤（GIST）是一种罕见肿瘤，每年中国约有1-1.5/10万（1.4万-2.1万）新诊断患者。约90％GIST患者的致病因素与KIT或PDGFRA基因突变有关，85％以上的GIST属于KIT基因突变激活，5％为PDGFRA 基因突变。其中PDGFRA 外显子18突变约占1.2%-12.8%。这...
阿伐普替尼 是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂， 阿伐普替尼 在中国已被批准用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变（包括PDGFRA D842V）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成年患者，这是中国首次批准针对这一患者群体的精...
中国国家药品监督管理局(NMPA)已经接受Avapritinib (Ayvakit, 阿伐普替尼 )的新药申请（NDA）。该药可用于治疗具有PDGFRA 外显子18突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤的成年患者，以及成人不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)患者的四线治疗。 “阿伐普...
系统性肥大细胞增多症 (SM) 的晚期罕见血液系统疾病的患者首次获得了针对该疾病的核心驱动因素的靶向治疗。美国食品和药物管理局 (FDA) 批准 Blueprint Medicines 的 阿泊替尼 用于治疗晚期 SM 成人患者，包括侵袭性 SM (ASM)、伴有血液系统肿瘤的 SM (S...
阿伐普替尼 于2020年1月9日被美国FDA批准用于治疗患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）的成年人，该疾病具有血小板衍生的生长因子受体α（PDGFRA）外显子18突变，包括PDGFRA D842V突变。这是中国首次批准针对这一患者群体的精准疗法。 在NAVIG...
阿伐普替尼 （avapritinib）是一种经FDA批准用于治疗具有PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除或转移性GIST的成年人的激酶抑制剂。阿伐普替尼是KIT和PDGFRA突变激酶的选择性有效抑制剂。它是FDA批准的唯一一种GIST 1型抑制剂，可直接结合突...
阿维普替尼 （avapritinib,阿伐替尼）是Blueprint Medicines开发的一款强效、高选择性KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂，可通过直接与导致突变KIT和PDGFRA信号传导的活性激酶构象结合，进而起到肿瘤抑制作用。与已批准的多激酶抑制剂相比，avapritinib对KIT和PDGFR...
作为消化道最常见的肉瘤亚型，胃肠间质瘤（GIST）的发病率为（5-20）例/百万，约85%的GIST患者为致癌驱动基因KIT或血小板衍生生长因子受体A（PDGFRA）突变。研究显示，KIT和PDGFRA突变会影响多靶点酪氨酸酶抑制剂（TKI）的临床疗效，但美国一项研究报道仅有2...
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