阿泊替尼 是一款激酶抑制剂，分别于2020年1月和9月获美国FDA和欧洲EMA批准上市，用于治疗携带PDGFRA基因18号外显子突变（包括PDGFRAD842V突变）的不可切除性或转移性GIST成人患者。在CSCO年会上，研究人员公布了阿泊替尼片（Avapritinib）在中国I/II期桥接研...
阿伐普替尼 是一种口服的、强效、高选择性的Ⅰ型KIT和PDGFRA活化环突变体抑制剂，其对KIT D816V和PDGFRA D842V激酶活性的抑制能力远高于Ⅱ型抑制剂伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼。其作用机制上的优势，主要体现在以下两个方面： 1.阿伐普替尼有效结合激...
胃肠道间质瘤（GIST）是发生于胃肠道的肉瘤，肉瘤是发生在骨内或源自结缔组织的肿瘤。GIST起源于胃肠道壁中的细胞，并且最常发生在胃或小肠中。大多数患者的确诊年龄在50至80岁之间，通常在胃肠道出血、做手术或医学影像检查时发现，极少在肿瘤破裂或胃...
2020年1月9日，美国FDA批准 阿维普替尼 用于治疗血小板衍生生长因子受体(PDGFRA)外显子18突变，包括PDGFRA D842V突变的无法切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。胃肠道间质瘤（GIST）属于少见的间叶组织肿瘤，占所有胃肠道恶性肿瘤的0.1％～3％，发...
阿泊替尼 Avapritinib是一种口服的小分子药，是高选择性的PDGFRα D842V和Kit Exon 17抑制剂，阿泊替尼Avapritinib主要通过与激酶的活性构象结合，抑制其活性，显示抗肿瘤活性。2017年6月，阿泊替尼获得了FDA突破性疗法认定，用于治疗具有PDGFRα D842V...
GIST是胃肠道最常见的间叶细胞肿瘤，目前普通认可GIST是由KIT或PDGFRA受体酪氨酸激酶中的激活突变所诱发。以KIT突变最常见，达80%，其中外显子11突变占65%，外显子9突变占10%，外显子13和17突变少见；PDGFRA突变占GIST的10%，最常发生于胃部肿瘤，外显子18 D...
系统性肥大细胞增多症 (SM) 的晚期罕见血液系统疾病的患者首次获得了针对该疾病的核心驱动因素的靶向治疗。晚期 SM 是一种罕见的血液系统疾病，几乎所有患者均由 KIT D816V 突变驱动。该疾病的特征是不受控制的肥大细胞增殖和跨多个器官系统的激活。这会...
肥大细胞增生症（MC）是以肥大细胞在皮肤或其它组织器官异常增生为特征的一组疾病，包括惰性SM、侵袭性SM和晚期SM,大多成人阶段发病，持续终身携带症状，包括疼痛、恶心、皮疹、发热、疲劳等，生活质量差。严重时，SM患者的多个器官系统都会出现使人衰弱...
胃肠道间质瘤（GIST）是一种常见的消化道间叶源性肿瘤，多发于中老年患者。有数据显示，该疾病在所有胃肠道恶性疾病中占比约为0.1%～3%，可以发生于消化道任何部位，其中以胃最为常见。 近期研究发现，基因突变在GIST的发生和发展过程起较大作用，最...
欧洲消化肿瘤（ESMO GI 2021）线上年会上公布了 阿伐普替尼 （阿伐替尼片）研究数据。截至2020年7月31日的研究结果，共计60例患者纳入泰吉华的安全性评估，20例携带PDGFRA D842V突变的GIST患者疗效可评估，由盲态独立中心审阅委员会 (Independent Radiologic...
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