RET基因突变患者也在翘首以盼属于他们的“特效药”。终于，高选择性RET抑制剂—— 帕拉西替尼 （BLU-667）来了！RET基因，是我们每个人都会携带的原癌基因，它的主要作用是调控细胞分化/生长/转移和生存。但是当RET基因发生致病性突变（点突变或融合突变）时...
普雷西替尼 是一种口服（每日一次）、高效和高选择性的靶向RET变异的在研药物。临床前研究结果显示，普雷西替尼对RET融合、RET激活突变敏感，相比VEGFR2, 普雷西替尼对RET的选择性有90倍提高，并且与已批准的多激酶抑制剂相比也有显著提高。那么作为RET...
RET原癌基因编码一种反式膜受体酪氨酸激酶(原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体RET)，在神经系统和肾脏的胚胎发育中具有生理作用。RET的活化改变与许多实体瘤的分子发病机制有关，包括甲状腺癌和非小细胞肺癌。当编码RET细胞内激酶结构域的序列与另一种蛋白质的N...
近期 帕拉西替尼 已经正式获得美国FDA批准，这也是RET融合突变患者的福音。帕拉西替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，能够高选择性地结合发生点突变或融合突变的转染重排基因（RET）产物，抑制相关信号通路的激活，发挥抗癌作用。帕拉西替尼是...
RET基因，是我们每个人都会携带的原癌基因，它的主要作用是调控细胞分化/生长/转移和生存。但是当RET基因发生致病性突变（点突变或融合突变）时，就会引起细胞过度生长、增殖等，“天使变恶魔”，引起肿瘤的恶性生长。RET基因点突变常见于甲状腺髓样癌；而RE...
美国FDA批准口服RET抑制剂 帕拉西替尼 上市，用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者。 帕拉西替尼 二线治疗RET融合阳性转移性非小细胞肺癌患者效果如何？ ARROW研究中，87例初治的RET融合阳性转移性非小细胞肺癌，中位年龄60岁，49%女性，53%...
2020年12月01日，美国FDA已加速批准 普雷西替尼 扩展适应症，用于治疗携带RET变异的甲状腺癌患者，包括12岁以上需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌（MTC）患者，或需要全身治疗且放射性碘难治性晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。 这次...
美国食品药物监督管理局(FDA)批准 帕拉西替尼 (Gavreto)扩大适应症范围，新增用于治疗晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌和放射性碘(RI)难治性RET融合阳性甲状腺癌。 帕拉西替尼 (BLU-667)是口服、强效、高选择性的RET抑制剂，主要用于治疗RET融合和突变...
帕拉西替尼 (BLU-667)是一种口服(每日一次)、高效和高选择性的靶向致癌性RET突变的在研药物。在临床前研究中，帕拉西替尼针对最常见RET基因融合、启动突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水準的效价。其中，相比VEGFR2，帕拉西替尼对RET的选择性有90倍提...
普雷西替尼 是一种口服（每日一次）、高效和高选择性的靶向RET变异的在研药物。临床前研究结果显示，普雷西替尼对RET融合、RET激活突变敏感，相比VEGFR2, 普雷西替尼 对RET的选择性有90倍提高，并且与已批准的多激酶抑制剂相比也有显著提高。 研究...
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