普雷西替尼 在中国获批的适应症为：既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。普雷西替尼在FDA获批的适应症包括：1）RET融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者；2）需要全身治疗的12岁以上儿童及成人晚期或...
普雷西替尼 是一种强效、高选择性的RET靶向药物。在临床研究中，普雷西替尼针对最常见的RET基因融合、激活突变和预测耐药突变始终表现出次摩尔水平的效价。与VEGFR2相比，普雷西替尼对RET的抑制性高出80倍。通过抑制原发和继发突变，普雷西替尼有望克服和预...
普雷西替尼 （Pralsetinib，BLU-667）是全球上市的第二款RET抑制剂;是FAD批准的第62个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2020年批准的第8个小分子激酶抑制剂。（2020年5月8日，FDA加速批准了全球首款RET抑制剂塞尔帕替尼（selpercatinib，LOXO-292，Retevmo）...
RET基因突变大多数发生在MTC,高选择性RET抑制剂针对RET的融合突变及点突变均有明显的治疗效果。相比于多靶点激酶抑制剂的非选择性性质，高选择性RET抑制剂显示出更显著的疗效和更低的严重不良事件发生率。 近日，小分子高选择性RET抑制剂 帕拉西替尼 （B...
普雷西替尼 (pralsetinib,BLU-667)BLU-667可以有效抑制各种RET突变和融合驱动的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌异种移植物的生长，而不抑制血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2）。 通过抑制对多激酶抑制剂产生耐药性的初级和次级RET突变体，BLU-667具有克...
2020年9月5日，全球第二款疗效卓越的RET抑制剂Pralsetinib（代号BLU-667， 普雷西替尼 ）获得FDA批准正式上市，用于经FDA批准的测试RET融合阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。2020年12月2日，FDA宣布加速批准 普雷西替尼 第二大扩展适应症，用...
在2017年之前，针对RET突变只能通过多激酶抑制剂（例如vandetinib和cabozantinib）治疗，效果不佳。2020年，RET基因变异的治疗取得了巨大的飞跃，两款有效率超高的抑制剂获批在美国上市，让病友们看到了春天！ 2021年3月23日，中国国家药监局（NMPA）最...
RET基因融合在非小细胞肺癌中的发生率约为1%～2%。在RET融合阳性晚期非小细胞肺癌的治疗上，化疗的疾病控制时间只有5～6个月。1/2期ARROW试验的中期分析表明，口服RET抑制剂 普雷西替尼 （商品名：Gavreto）对RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者产生了高缓...
甲状腺癌是最常见的甲状腺恶性肿瘤。按照病理类型可以分为甲状腺乳头状癌、甲状腺滤泡状癌、甲状腺髓样癌、甲状腺未分化癌4种类型。 大部分甲状腺癌生长缓慢，恶性程度低的甲状腺癌及时治疗效果较好，甲状腺髓样癌、未分化癌的恶性度高，病变早期就...
普雷西替尼 是一种每日一次的口服RET靶向疗法，可选择性、强效抑制导致多种癌症的RET改变（融合和突变，包括预测的耐药突变），包括大约1-2%的NSCLC患者。目前，RET是可用FDA批准的精准肿瘤学药物作为靶点的7种NSCLC生物标志物之一。RET生物标志物检测是鉴别...
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