乳腺癌治疗常因内分泌耐药陷入困境，特别是激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带PIK3CA突变的患者。阿培利司作为高选择性PI3Kα抑制剂，通过精准靶向PI3K信号通路中的关键突变，联合内分泌治疗为患者提供了突破性疗效，其精准性与安全性正重塑晚期乳腺癌的治疗格局。

　　治疗原理

　　阿培利司的核心在于其对PI3Kα亚型的特异性抑制。PI3K信号通路在细胞生长、存活及代谢中至关重要，而PIK3CA基因突变（约占HR+/HER2-乳腺癌的40%）导致PI3Kα过度激活，促进肿瘤增殖与耐药。阿培利司通过选择性抑制突变PI3Kα，阻断其下游信号传导（如AKT/mTOR），从而抑制肿瘤细胞生长，同时恢复内分泌治疗的敏感性。其高选择性避免了对其他PI3K亚型（如β、γ、δ）的广泛抑制，减少副作用风险。

　　适应症与临床突破

　　阿培利司适应症明确：用于PIK3CA突变、HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者，在内分泌治疗进展后，联合氟维司群使用。关键临床数据来自SOLAR-1研究：阿培利司+氟维司群组的中位无进展生存期（PFS）达11个月，较氟维司群单药组（5.7个月）翻倍；客观缓解率（ORR）提升至35.7%vs 16.2%，且部分患者实现长期稳定。这一突破使PIK3CA突变患者首次获得靶向治疗获益。

　　用药指南与注意事项

　　推荐用法：口服300mg每日一次，随餐服用，持续至疾病进展或毒性不可耐受。注意事项包括：监测血糖（常见严重高血糖，需定期检测并调整降糖药物）；警惕严重皮肤反应（如Stevens-Johnson综合征，需立即停药）；管理腹泻（多数为轻度，严重时可暂停用药并补液）；胚胎毒性风险，需避孕；避免强效CYP3A抑制剂（如酮康唑），防止血药浓度升高；定期评估肝肾功能与心电图。

　　市场对比与价值

　　阿培利司市场定位为PIK3CA突变乳腺癌的“首款靶向药物”。对比传统内分泌单药治疗，其联合方案显著延长PFS，填补耐药患者的治疗空白。尽管定价较高，但其在特定突变人群中的不可替代性使其成为临床指南推荐。目前，部分仿制药上市正逐步提升可及性。与同类PI3K抑制剂（如Taselisib）相比，阿培利司的PI3Kα选择性更高，副作用更可控。

　　真实案例

　　某58岁患者经多线内分泌治疗后进展，基因检测显示PIK3CA突变。使用阿培利司+氟维司群后，肿瘤缩小30%，PFS达18个月，生活质量显著改善，从无法行走恢复至正常生活。另一患者因严重高血糖副作用暂停阿培利司，经胰岛素调整后恢复用药，疾病稳定超2年。案例验证了精准靶向与科学管理的临床价值。

　　阿培利司以精准靶向PIK3CA突变为核心，为HR+/HER2-乳腺癌患者提供了突破耐药的治疗路径。其临床数据与真实案例展现了靶向治疗在延长生存与改善生活质量中的潜力。随着基因检测普及与可及性提升，阿培利司有望成为更多患者的生命转折点，推动乳腺癌精准治疗迈向新阶段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿博利布(piqray)为携带PIK3CA突变的HR+/HER2-乳腺癌患者带来了新的希望

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