乳腺癌内分泌治疗常因耐药性陷入瓶颈,而艾拉司群(Elacestrant)的诞生,为这一困境带来了突破性的解决方案。作为首款口服SERD类药物,其通过降解雌激素受体(ER)的独特机制,精准打击耐药突变,为ER阳性乳腺癌患者开辟了新的生存路径。
传统内分泌治疗(如AI抑制剂、氟维司群)主要通过竞争性结合ER或抑制雌激素合成来抑制肿瘤。然而,ESR1基因突变常导致这类药物失效。艾拉司群则直接靶向ER蛋白,通过诱导其降解,彻底切断雌激素信号传导。这一机制使其对CDK4/6抑制剂耐药及氟维司群耐药的患者同样有效,临床试验证实其能将ESR1突变患者的疾病进展风险降低45%。
艾拉司群适用于ER+/HER2-、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者,需在一线内分泌治疗失败后启用。推荐用法为每日一次口服345毫克,与食物同服以优化吸收。用药期间需警惕妊娠风险(禁用)、哺乳暂停(停药后一周内)、肝功能监测(中重度损需调整剂量)。同时,需避免与CYP3A4强诱导剂或抑制剂合用,若必须联用则需调整剂量或选择替代药物。
EMERALD研究作为关键临床证据,显示艾拉司群在整体人群中将无进展生存期风险降低30%,12个月生存率达22.3%(标准治疗为9.4%)。这一数据推动其被纳入国际指南,成为后线治疗的标准选择。市场方面,原研药价格较高,但老挝仿制药的上市显著降低了经济门槛,使患者能以3780至10800元的价格获得治疗机会。需注意,国内尚未上市,患者需通过合法海外渠道获取。
一名58岁绝经后患者,确诊ER+/HER2-乳腺癌伴ESR1突变,经多线治疗后肿瘤持续进展。使用艾拉司群三个月后,肿瘤标志物下降50%,PFS达14个月,且副作用仅表现为轻度胃肠道反应。这一案例体现了艾拉司群在真实世界中的疗效:不仅延长生存时间,更因口服便利性提升了患者依从性。
与氟维司群(需注射给药)相比,艾拉司群口服形式大幅提升了患者生活质量;与化疗相比,其靶向性更强,副作用更可控。更重要的是,其对ESR1突变的高效抑制,解决了传统内分泌治疗耐药的核心问题,为后线治疗提供了“救命稻草”。
艾拉司群以降解ER的创新机制,为乳腺癌耐药患者点亮了希望。从精准靶向到经济可及性,它正逐步改写ER阳性乳腺癌的治疗范式。未来,随着更多临床数据的积累与仿制药的普及,这一药物有望惠及更广泛患者群体,成为乳腺癌长期管理中不可或缺的一环。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!