吡托布鲁替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)作为首个非共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,正改变复发难治性血液肿瘤的治疗范式。
吡托布鲁替尼的创新在于其非共价结合BTK的方式,避免了与活性位点Cys481的不可逆反应,从而绕过了该位点突变导致的耐药问题。其持续抑制BTK活性,阻断B细胞受体信号传导,抑制癌细胞生长。此外,药物的长半衰期确保每日一次给药即可维持24小时药效,减少因血药浓度波动引发的治疗间隙,增强疾病控制稳定性。
适应症明确:适用于复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)及慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),患者需有至少两线治疗史(含BTK抑制剂)。用药方法为口服200mg每日一次,整片吞服,避免掰碎。需注意:严重肝损伤患者禁用,轻中度可调整剂量;药物相互作用需警惕,避免与抗真菌药(如伊曲康唑)、抗病毒药(如洛匹那韦)联用;常见副作用包括胃肠道反应、感染风险,需监测并及时干预。
对比传统BTK抑制剂(如伊布替尼),吡托布鲁替尼在耐药患者中的疗效更突出:BRUINI/II期试验显示,经BTK抑制剂和BCL-2抑制剂双重治疗失败的CLL患者,其客观缓解率(ORR)达68%。市场方面,原研药价格较高,但老挝仿制药的上市大幅降低费用,使更多患者可负担。此外,其每日一次口服的便利性较复杂治疗方案更具依从性优势。
吡托布鲁替尼以非共价BTK抑制技术重塑了血液肿瘤治疗格局,为耐药患者提供了高效、耐受性良好的新方案。其独特机制与可及性提升,使患者不再因耐药或经济负担而失去治疗机会,推动血液肿瘤治疗迈向精准化与人性化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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