毕太维是一种激酶抑制剂，主要作用靶点为BRAF，尤其对BRAF V600E突变抑制作用显著，体外无细胞试验中其半抑制浓度（IC50）值仅0.35nM。它能与突变的BRAF V600E及野生型BRAF、CRAF不可逆结合，阻断BRAF介导的信号传导通路，抑制癌细胞增殖并诱导其凋亡。在临床可达到的浓度（≤0.9μM）下，还能与JNK1、JNK2等多种激酶结合，进一步干扰癌细胞信号网络。
针对BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，常与比美替尼联合使用。该类患者约占黑色素瘤患者的40%-60%，传统治疗效果欠佳，此联合方案改变了治疗格局。
用于BRAF V600E突变的转移性患者，与比美替尼联合为患者提供新选择。此类突变在非小细胞肺癌中占比1.5%-3.5%，患者传统治疗反应差、预后不佳。
与西妥昔单抗联合，治疗BRAF V600E突变的转移性患者。约8%-12%的转移性结直肠癌患者存在该突变，对标准化疗反应欠佳，联合用药可延长生存期。
黑色素瘤：COLUMBUS III期研究中，毕太维联合比美替尼组中位无进展生存期14.9个月，维莫非尼组7.3个月；中位总生存期33.6个月，7年总生存率27.4%，5年生存率35%，显著高于维莫非尼单药的18%。
非小细胞肺癌：PHAROS II期试验中，初治患者客观缓解率75%，75%患者缓解持续至少6个月；既往治疗患者客观缓解率46%，中位缓解持续时间16.7个月。
结直肠癌：BEACON III期试验显示，三联组（毕太维+比美替尼+西妥昔单抗）客观缓解率26.8%，双联组（毕太维+西妥昔单抗）19.5%，均高于对照组的1.8%；三联组和双联组中位总生存期9.3个月，长于对照组的5.9个月。
毕太维常见不良反应有疲劳、恶心、腹泻、皮疹等。黑色素瘤联合治疗中，3级以上不良反应发生率25%；非小细胞肺癌治疗中，3/4级不良反应以疲劳、呼吸困难等为主。应对方面，腹泻可通过调整饮食、用止泻药缓解；皮疹需保持皮肤清洁、避免日晒，必要时用药；严重反应需中断治疗或调整剂量。
患者需严格遵医嘱用药，不可擅自增减剂量或停药。治疗中密切关注自身状况，出现不良反应及时告知医生。定期复查，便于医生了解疗效和身体情况，调整方案。由于个体差异，疗效和耐受性不同，需积极配合治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：康奈非尼/康奈菲尼(BRAFTOVI)为BRAF V600癌症患者提供了新的治疗选择
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