索托拉西布(Sotorasib)作为首个直接靶向KRAS G12C突变的小分子药物,通过“锁定”致癌蛋白的异常激活状态,为携带这一关键基因突变的肺癌患者提供了突破性治疗方案。其创新的机制、临床验证的疗效与安全性,正改变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗范式,成为精准医疗时代的重要突破。
KRAS蛋白在细胞信号传导中扮演核心角色,其G12C突变导致蛋白持续激活,驱动肿瘤细胞恶性增殖。索托拉西布通过高选择性地与突变蛋白的特定结构结合,形成不可逆共价键,将蛋白锁定在非活性构象,从而阻断下游信号通路(如MAPK/ERK),抑制肿瘤生长。其精准靶向性避免了传统化疗的“广泛杀伤”,减少了对正常细胞的损害,同时解决了KRAS突变长期被视为“不可成药”的难题。
索托拉西布适应症明确限定于经基因检测确认的KRAS G12C突变患者:局部晚期或转移性NSCLC(至少接受过一线全身治疗),以及部分胰腺癌患者。精准的分子检测是用药基石,确保患者携带目标突变,从而提升治疗响应率。此外,临床数据显示,索托拉西布对经局部治疗稳定的脑转移患者亦具潜在疗效,但需综合评估。
索托拉西布以口服片剂形式给药,每日一次,固定剂量960毫克,无需特定进食条件。治疗期间需定期监测肿瘤进展、肝肾功能及副作用(如疲劳、关节痛、呼吸困难等)。特殊人群如中度肝功能不全者需减量,严重肝损或妊娠禁用。药物相互作用方面,需避免与强效CYP3A抑制剂同用,必要时调整剂量或方案。
索托拉西布以靶向KRAS G12C的创新策略,为肺癌和胰腺癌患者提供了精准且高效的治疗选择,破解了长期存在的“无药可治”困境。其便捷的口服给药、可控的副作用及临床验证的生存获益,正推动癌症治疗向分子分型时代深入。随着联合疗法与检测技术的进步,索托拉西布将持续为患者带来更多生存机会,成为精准医疗实践中的重要里程碑。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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