罗圣全/恩曲替尼(Entrectinib)作为全球首个兼具颅内活性的TRK/ROS1靶向药物,通过精准干预肿瘤基因突变驱动的信号传导,为携带NTRK融合基因和ROS1阳性的实体瘤患者提供了突破性治疗方案。其独特的穿透血脑屏障能力、广泛的适应症覆盖与卓越的临床数据,正重塑实体瘤治疗格局,为患者带来更长生存时间与更高生活质量。
恩曲替尼的核心机制在于抑制TRK和ROS1酪氨酸激酶的异常活性。NTRK基因融合与ROS1基因突变常导致肿瘤细胞过度增殖与恶性转化。该药物通过特异性结合激酶结构域,阻断其磷酸化,从而切断下游信号传导(如RAS-RAF-MEK-ERK通路),抑制肿瘤生长。尤为关键的是,恩曲替尼具备穿透血脑屏障的特性,使其能有效干预脑转移病灶,这是传统靶向药物难以实现的突破,显著改善脑转移患者的预后。
适应症明确限定于两类患者:一是携带NTRK融合基因的实体瘤,涵盖多种瘤种(如肺癌、甲状腺癌、肉瘤等);二是ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。这两类患者通常面临治疗选择有限、预后差的困境,而恩曲替尼的精准靶向为跨瘤种治疗和脑转移控制提供了新路径。
恩曲替尼以口服胶囊形式给药,推荐剂量为每日600mg(3粒),可随或不随食物服用。需整粒吞服,避免压碎或咀嚼。治疗期间需定期监测肝功能、血象和心电图,警惕肝功能异常、QTc间期延长等副作用。剂量调整依据患者耐受性,严重不良反应时需暂停或减量。用药前建议进行基因检测确认适应症,确保治疗精准性。
罗圣全/恩曲替尼以精准靶向、颅内活性与持久疗效,为NTRK和ROS1阳性实体瘤患者开辟了高效且耐受的治疗路径。其突破传统治疗局限,尤其在脑转移管理中展现独特优势,成为精准医疗在实体瘤领域的重要里程碑。未来,随着联合疗法与检测技术的进步,恩曲替尼将持续推动癌症治疗向个体化、精准化方向发展,为患者重塑生存前景。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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