肺癌治疗长期面临疗效瓶颈,而吉非替尼(易瑞沙)作为第一代EGFR-TKI,通过精准靶向表皮生长因子受体(EGFR)突变,为特定患者群体提供了突破性生存获益。
吉非替尼的药理核心在于其对EGFR酪氨酸激酶的精准抑制。EGFR突变(尤其是19外显子缺失或21 L858R置换)导致信号传导通路持续激活,驱动肿瘤细胞恶性增殖。吉非替尼通过竞争性结合EGFR胞内催化域,阻止其磷酸化,切断下游RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT通路,直接抑制肿瘤生长。这一机制避免了传统化疗的“广谱杀伤”,实现“精准打击”,显著提升疗效并降低副作用。
吉非替尼适应症明确:适用于EGFR外显子19缺失或21 L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。关键应用场景包括:1.一线治疗:替代化疗,延长无进展生存期(PFS)及生活质量;2.二线或后续治疗:针对化疗耐药或进展的EGFR突变患者;3.维持治疗:疾病稳定后持续用药抑制复发。特别提示,吉非替尼对野生型EGFR患者疗效有限,需通过基因检测(如NGS测序)确认突变状态。
用药方案需严格遵循指南:每日一次250mg口服,空腹或与食物同服。关键管理要点:1.副作用监控:常见1-2级皮疹和腹泻,中度反应可通过局部护理或药物干预(如抗组胺药、止泻药);3-4级严重反应需减量或暂停治疗;2.特殊人群:肝功能不全者需监测,避免与CYP3A4强抑制剂同服;3.剂量调整:若因毒性减量,每次减少50mg(如250mg→200mg→150mg);4.监测指标:定期影像学检查评估肿瘤应答,每2-3个月一次。疗程持续至疾病进展或不可耐受。
吉非替尼不仅是EGFR突变肺癌患者的生命曙光,更是精准医学理念的实践典范。其通过靶向机制突破传统治疗局限,结合科学管理与联合策略,持续推动肺癌治疗向高效、低毒、个体化方向发展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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