奥西替尼（商品名泰瑞沙）是一种第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，于2015年在美国获得FDA批准上市，用于治疗EGFR突变型非小细胞肺癌患者，2017年在中国上市并被纳入医保体系。该药物适用于IB-IIIA期存在EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的非小细胞肺癌患者的辅助治疗，具有EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗，以及既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。

　　奥希替尼是一种不可逆的第三代EGFR-TKI，可选择性抑制EGFR敏感突变（外显子19缺失和L858R突变）及耐药突变T790M，同时对野生型EGFR选择性较低，降低毒性风险。奥西替尼通过与EGFR突变型受体的ATP结合位点不可逆结合，抑制其酪氨酸激酶活性，阻断下游RAS-RAF-MAPK及PI3K-AKT信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖和生存。T790M突变是EGFR一代/二代TKI耐药的主要机制，奥西替尼通过高亲和力结合T790M突变型EGFR，有效逆转耐药，延缓疾病进展。此外，奥西替尼具有较好的中枢神经系统渗透性，可抑制脑转移病灶，有利于非小细胞肺癌伴脑转移患者的管理。

　　奥西替尼的推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果漏服一次，应在想起时立即补服，除非下次服药时间在12小时以内。本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。治疗前应使用国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测，确认存在EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变，或存在EGFR-T790M突变。辅助治疗可持续至疾病复发或不可耐受的毒性，最长可达3年；转移性肺癌治疗可持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

　　奥希替尼的不良反应大多可管理，主要包括血液系统反应（淋巴细胞减少、贫血、血小板减少）、胃肠道反应（腹泻、恶心、呕吐、食欲下降）、皮肤反应（皮疹、干燥、瘙痒或指甲异常）、肝功能异常（ALT、AST升高）、肺部毒性（间质性肺病或肺炎）、心血管系统反应（QT间期延长、心律不齐）等。多数不良反应可通过对症治疗或剂量调整缓解。需要注意的是，奥西替尼可能引起间质性肺病，表现为咳嗽、呼吸困难，应立即停药并治疗；可能延长QT间期，需定期监测心电图；可能引起肝功能异常，需定期监测肝功能指标。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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