卡马替尼是一种口服MET抑制剂,用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。其作用机制在于强效抑制MET激酶活性,阻断下游信号通路。MET外显子14跳跃突变导致MET蛋白降解受阻,使其信号通路持续异常激活,促进肿瘤生长。卡马替尼能够不可逆地结合MET激酶结构域,抑制其磷酸化,从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活。
卡马替尼适用于携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者,包括初治和经治患者。MET外显子14跳跃突变约占非小细胞肺癌的3%-4%,在肺肉瘤样癌中更为常见。该药每日两次口服400毫克,随餐或空腹服用均可。治疗期间需定期监测肝功能。
在临床试验中,卡马替尼在初治和经治患者中均显示出显著疗效。在初治患者中,客观缓解率达68%,中位缓解持续时间为16.6个月;在经治患者中,客观缓解率为44%,中位缓解持续时间为9.7个月。疾病控制率在两组中均超过70%。安全性方面,卡马替尼最常见的不良反应包括外周水肿、恶心、疲劳等,多为1-2级。与传统的化疗相比,卡马替尼作为靶向治疗,其疗效更具针对性,且副作用谱不同。卡马替尼的上市,为MET外显子14跳跃突变肺癌患者提供了重要的治疗选择,填补了该领域的治疗空白。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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